Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Paxalisib (GDC-0084, RG7666)는 PI3K 및 mTOR의 뇌 침투 억제제로, PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 및 mTOR에 대한 Kiapp 값은 각각 2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM 및 70 nM입니다.
표적
PI3Kα (Cell-free assay)
PI3Kδ (Cell-free assay)
PI3Kγ (Cell-free assay)
PI3Kβ (Cell-free assay)
mTOR (Cell-free assay)
2 nM(Ki app)
3 nM(Ki app)
10 nM(Ki app)
46 nM(Ki app)
70 nM(Ki app)
시험관 내(In vitro)
Paxalisib (GDC-0084)은 미세소체 및 간세포 배양에서 우수한 인간 대사 안정성을 보였으며, 정상 뇌 조직에서 PI3K 경로 내의 주요 신호인 pAKT의 억제를 입증했습니다. 이 화합물은 시험관 내에서 여러 교종 세포의 증식을 0.3에서 1.1 μM 범위의 IC50로 억제하는 것으로 나타났습니다. 5 μM에서 테스트했을 때 CD-1 마우스 혈장에서 혈장 단백질 결합은 낮았으며, 유리 분율(%)은 29.5±2.7 (n=3)이었습니다. CD-1 마우스의 뇌 조직 결합은 더 높았으며, 유리 분율은 6.7% (±1; n=3)였습니다.
생체 내(In Vivo)
Paxalisib (GDC-0084)은 마우스 뇌에서 PI3K 경로를 현저하게 억제하여 pAkt 신호의 최대 90% 억제를 유발합니다. U87 및 GS2 동소이식 모델에 대해 각각 70% 및 40%의 유의미한 종양 성장 억제를 달성합니다. 이 화합물의 뇌 및 두개내 종양 전반에 걸친 분포는 PI3K 경로의 강력한 억제로 이어집니다. 현재 환자에게 평가 중이며, 내약 용량에서 도달한 노출은 마우스 모델에서 효과적인 용량과 관련된 노출과 일치합니다.
For transport studies, cells are seeded on 24-well Millicell plates 4 days prior to use (polyethylene terephtalate membrane, 1 μm pore size) at a seeding density of 1.3×105 cells/ml. Paxalisib (GDC-0084) is tested at 5 μM in the apical-to-basolateral (A-B) and basolateral-to-apical (B-A) directions. This compound is dissolved in transport buffer consisting of Hanks' balanced salt solution with 10 mM HEPES. Lucifer Yellow is used as the paracellular and monolayer integrity marker. Its concentrations in the donor and receiving compartments are determined by liquid chromatography-tandem mass spectrometry (LC-MS/MS) analysis. The apparent permeability (Papp), in the apical to A-B and B-A directions, is calculated after 2-hour incubation.
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