Pazopanib

카탈로그 번호S3012 배치:S301203

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기술 자료

화학식

C₂₁H₂₃N₇O₂S

분자량

437.52

CAS 번호

444731-52-6

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

87 mg/mL (198.84 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Pazopanib (GW786034)는 세포 외 분석에서 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM 및 146 nM의 IC50를 갖는 VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit 및 c-Fms/CSF1R의 새로운 다중 표적 억제제입니다. 이 화합물은 Cathepsin B 활성화 및 Autophagy를 유도합니다.

표적

VEGFR1 (Cell-free assay)	VEGFR2 (Cell-free assay)	VEGFR3 (Cell-free assay)	c-Kit (Cell-free assay)	PDGFR (Cell-free assay)	더 보기
10 nM	30 nM	47 nM	74 nM	84 nM	더 보기

시험관 내(In vitro)

Pazopanib은 HUVEC 세포에서 VEGF 유도 VEGFR2 인산화를 8 nM의 IC50로 강력하게 억제합니다.

이 화합물은 SYO-1 및 HS-SY-II 세포를 포함한 모든 활막육종 세포주에서 용량 의존적인 성장 억제를 보입니다. SYO-1 및 HS-SY-II 세포의 증식은 이 화학 물질 1 µg/mL에서도 억제되며, 5 µg/mL에서는 완전히 소멸됩니다. 이는 G1기 정지를 유도하여 활막육종 세포의 성장을 억제합니다. Akts, GSK-3β, JNKs, p70 S6 Kinase 및 mTOR의 인산화는 이 화합물로 처리된 SYO-1 세포에서 비히클 처리 세포에 비해 억제됩니다.

20 µg/mL에서 22.5 µg/mL 사이의 이 화학 물질은 RPE 세포 생존율의 점진적인 감소를 보여줍니다.

생체 내(In Vivo)

30 mg/kg 또는 100 mg/kg Pazopanib으로 처리된 쥐는 비히클 또는 10 mg/kg 이 화합물로 처리된 쥐에 비해 종양 부담이 유의하게 감소함을 나타냅니다. 이 약물 치료는 잘 견뎌졌으며 각 그룹의 쥐들 사이에서 체중의 유의미한 차이는 없었습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	Kinase 효소 분석 VEGFR1, VEGFR2 및 VEGFR3에 대한 VEGFR 효소 분석은 정제된, 바큘로바이러스 발현 글루타티온-S-트랜스퍼라제 (GST) 융합 단백질을 사용하여 384웰 마이크로타이터 플레이트에서 동질 시간 분해 형광 (HTRF) 형식으로 수행됩니다. 이 단백질은 인간 VEGFR 수용체 Kinase 1, 2 또는 3의 촉매적 c-말단을 암호화합니다. 반응은 활성화된 VEGFR2 Kinase 용액 [최종 농도, 0.1 M HEPES, pH 7.5, 0.1 mg/mL 소 혈청 알부민 (BSA), 300 μM 디티오트레이톨 (DTT) 함유 1 nM 효소] 10 μL를 기질 용액 [최종 농도, 360 nM 펩타이드 (biotin-aminohexyl-EEEEYFELVAKKKK-NH2), 75 μM ATP, 10 μM MgCl₂] 10 μL에 첨가하고, DMSO에 적정된 이 화합물 1 μL를 첨가하여 시작됩니다. 플레이트는 실온에서 60분 동안 배양한 다음, 20 μL의 100 mM 에틸렌디아민테트라아세트산 (EDTA)을 첨가하여 반응을 정지시킵니다. 정지 후, 20 μL의 HTRF 시약 (최종 농도, 15 nM 스트렙타비딘 결합 알로피코시아닌, 0.1 mg/mL BSA, 0.1 M HEPES, pH 7.5에 희석된 1 nM 유로퓸 표지 항포스포티로신 항체)을 첨가하고 플레이트를 최소 10분 동안 배양합니다. 665 nM에서의 형광은 50 μs의 시간 지연을 사용하여 Wallac Victor 플레이트 리더로 측정됩니다.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 Immunodeficient mice bearing SYO-1 cells 용량 0 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, or 100 mg/kg 투여 Oral administration

키나아제 분석:^{^[1]}

Kinase 효소 분석
VEGFR1, VEGFR2 및 VEGFR3에 대한 VEGFR 효소 분석은 정제된, 바큘로바이러스 발현 글루타티온-S-트랜스퍼라제 (GST) 융합 단백질을 사용하여 384웰 마이크로타이터 플레이트에서 동질 시간 분해 형광 (HTRF) 형식으로 수행됩니다. 이 단백질은 인간 VEGFR 수용체 Kinase 1, 2 또는 3의 촉매적 c-말단을 암호화합니다. 반응은 활성화된 VEGFR2 Kinase 용액 [최종 농도, 0.1 M HEPES, pH 7.5, 0.1 mg/mL 소 혈청 알부민 (BSA), 300 μM 디티오트레이톨 (DTT) 함유 1 nM 효소] 10 μL를 기질 용액 [최종 농도, 360 nM 펩타이드 (biotin-aminohexyl-EEEEYFELVAKKKK-NH2), 75 μM ATP, 10 μM MgCl₂] 10 μL에 첨가하고, DMSO에 적정된 이 화합물 1 μL를 첨가하여 시작됩니다. 플레이트는 실온에서 60분 동안 배양한 다음, 20 μL의 100 mM 에틸렌디아민테트라아세트산 (EDTA)을 첨가하여 반응을 정지시킵니다. 정지 후, 20 μL의 HTRF 시약 (최종 농도, 15 nM 스트렙타비딘 결합 알로피코시아닌, 0.1 mg/mL BSA, 0.1 M HEPES, pH 7.5에 희석된 1 nM 유로퓸 표지 항포스포티로신 항체)을 첨가하고 플레이트를 최소 10분 동안 배양합니다. 665 nM에서의 형광은 50 μs의 시간 지연을 사용하여 Wallac Victor 플레이트 리더로 측정됩니다.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
Immunodeficient mice bearing SYO-1 cells
용량
0 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, or 100 mg/kg
투여
Oral administration

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18620382/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22359392/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22466477/

고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ Expert Opin Pharmacother , 2014 , 15(11), 1489-99 ]

: 데이터 출처 [ J Virol , 2011 , 85(5), 2296-303 ]

: 데이터 출처 [ , , Arch Toxicol, 2018, 92(4):1435-1451 ]

: 데이터 출처 [ , , Sci Rep, 2016, 6:31589 ]

Sellecks Pazopanib 인용됨 84 출판물

The NEXT complex regulates H3K27me3 levels to affect cancer progression by degrading G4/U-rich lncRNAs [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(4)gkaf107]	PubMed: 39988317
Exploiting collateral sensitivity in the evolution of resistance to tyrosine kinase inhibitors in soft tissue sarcomas [ Commun Biol, 2025, 8(1):1185]	PubMed: 40781553
Biofabrication of pheochromocytoma and paraganglioma tumor organoids and assessment of response to systemic therapy [ Sci Rep, 2025, 15(1):35889]	PubMed: 41087622
Targeting PDGF signaling of cancer-associated fibroblasts blocks feedback activation of HIF-1α and tumor progression of clear cell ovarian cancer [ Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5]	PubMed: 38670097
Unveiling the antitumor synergy between pazopanib and metformin on lung cancer through suppressing p-Akt/ NF-κB/ STAT3/ PD-L1 signal pathway [ Biomed Pharmacother, 2024, 180:117468]	PubMed: 39332188
Melatonin alleviates chronic stress-induced hippocampal microglia pyroptosis and subsequent depression-like behaviors by inhibiting Cathepsin B/NLRP3 signaling pathway in rats [ Transl Psychiatry, 2024, 14(1):166]	PubMed: 38538614
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862]	PubMed: 39319271
Targeting the core program of metastasis with a novel drug combination [ Cancer Med, 2024, 13(11):e7291]	PubMed: 38826119
Extensive analysis of 59 sarcoma-related fusion genes identified pazopanib as a potential inhibitor to COL1A1-PDGFB fusion gene [ Cancer Sci, 2023, 114(10):4089-4100]	PubMed: 37592448
Extensive analysis of 59 sarcoma-related fusion genes identified pazopanib as a potential inhibitor to COL1A1-PDGFB fusion gene [ Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15915]	PubMed: 37592448

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