BMS-1

카탈로그 번호S7911 배치:S791103

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기술 자료

화학식

C29H33NO5
분자량 475.58 CAS 번호 1675201-83-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 95 mg/mL (199.75 mM)
Water 95 mg/mL (199.75 mM)
Ethanol 5 mg/mL (10.51 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 BMS-1은 6 nM의 IC50을 가진 PD-1/PD-L1 상호작용의 소분자 억제제입니다.
표적
PD-1/PD-L1 interaction
(Cell-free assay)
0.006 μM
시험관 내(In vitro)

PD-1/PD-L1 inhibitor 1은 삼중 음성 유방암(TNBC)에서 더 낮은 농도에서 세포 생존력을 절반으로 감소시키고, MDA-MB-231 및 MCF7에서 ERK를 활성화시키며, ERK1/2 억제제와 함께 투여 시 MDA-MB-231 및 HCC1806에서 IL-8 발현을 유의하게 증가시키고, 또한 MDA-MB-231에서 IL-8 발현을 절반으로 강력하게 하향 조절합니다.
생체 내(In Vivo)

PD-1/PD-L1 inhibitor 1은 지에두 상겐 탕(Jiedu Sangen Decoction, JSD)과 결합하여 PI3K/AKT 신호 경로를 통해 상피-중간엽 전이(EMT)를 현저히 억제하고 역전시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    MDA-MB-231 cells, HCC1937 cells, HCC1806 cells, MCF7 cells

  • 농도

    --

  • 배양 시간

    72 h

  • 방법

    Cell proliferation is determined by the MTS assay. A total of 1-2×103 cells are plated in 100 μl medium in each well of a 96-well plate. After 24 h, PD-1/PD-L1 inhibitor 1 and ERK1/2 inhibitor are diluted to the desired concentrations in test medium (DMEM containing 1% fetal bovine serum) and added as single or as combined treatment in triplicate for 72 h.
동물 연구:

[3]
  • 동물 모델

    Male specific pathogen free BALB/c mice of hepatic metastatic colorectal cancer (CRC) model

  • 용량

    100 µg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://patents.google.com/patent/WO2015034820A1
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8397671/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7705286/

Sellecks BMS-1 인용됨 14 출판물

Designing multifunctional recombinant vaccines: an engineering strategy based on innovative epitope prediction-guided splicing [ Theranostics, 2025, 15(9):3924-3942] PubMed: 40213668
Development and In Vivo Evaluation of Small-Molecule Ligands for Positron Emission Tomography of Immune Checkpoint Modulation Targeting Programmed Cell Death 1 Ligand 1 [ J Med Chem, 2024, 67(5):4036-4062] PubMed: 38442487
A computational analysis of the oncogenic and anti-tumor immunity role of P4HA3 in human cancers [ PLoS Comput Biol, 2024, 20(11):e1012284] PubMed: 39504328
Identification of CBPA as a New Inhibitor of PD-1/PD-L1 Interaction [ Int. J. Mol. Sci, 2023, 24(4)] PubMed: None
Identification of CBPA as a New Inhibitor of PD-1/PD-L1 Interaction [ Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3971] PubMed: 36835382
Identification of a Small Molecule that Binds to the PD-L1 Dimer Interface [ ChemRxiv, 2023, Version 1] PubMed: None
Hepatobiliary Tumor Organoids Reveal HLA Class I Neoantigen Landscape and Antitumoral Activity of Neoantigen Peptide Enhanced with Immune Checkpoint Inhibitors [ Adv Sci (Weinh), 2022, 9(22):e2105810] PubMed: 35665491
Alpha5 nicotinic acetylcholine receptor mediated immune escape of lung adenocarcinoma via STAT3/Jab1-PD-L1 signalling [ Cell Commun Signal, 2022, 20(1):121] PubMed: 35971127
Discovery of a new inhibitor targeting PD-L1 for cancer immunotherapy [ Neoplasia, 2021, 23(3):281-293] PubMed: 33529880
Inhibitors of PD-1/PD-L1 and ERK1/2 impede the proliferation of receptor positive and triple-negative breast cancer cell lines [ J Cancer Res Clin Oncol, 2021, 10.1007/s00432-021-03694-4] PubMed: 34185141

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