Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
PD-166866은 FGFR1의 티로신 키나아제 작용을 억제하는 합성 분자로, FGFR1에 대한 매우 높은 선택성을 나타내며 FGRF1의 자가인산화 활성을 억제합니다.
표적
FGFR1 (Cell-free assay)
52.4 nM
시험관 내(In vitro)
PD166866 처리로 인해 미토콘드리아 결핍과 산화 스트레스가 발생하는 것으로 보입니다. PD 166866은 IC50 값이 52.4 ± 0.1 nM인 인간 전장 FGFR-1 티로신 키나아제를 억제하지만, c-Src, 혈소판 유래 성장 인자 수용체-β, 표피 성장 인자 수용체 또는 인슐린 수용체 티로신 키나아제 또는 미토겐 활성화 단백질 키나아제, 단백질 키나아제 C 및 CDK4에는 50 μM 농도에서도 영향을 미치지 않습니다. PD 166866은 내인성 FGFR-1을 발현하는 NIH 3T3 세포와 인간 FGFR-1 티로신 키나아제를 과발현하는 L6 세포에서 기본 섬유아세포 성장 인자(bFGF) 매개 수용체 자가인산화의 강력한 억제제이며, 이는 티로신 키나아제 매개 메커니즘을 확인합니다. PD 166866은 혈관 평활근, A431 또는 NIHIR 세포에서 각각 혈소판 유래 성장 인자, 표피 성장 인자 또는 인슐린 자극 수용체 자가인산화를 억제하지 않아 FGFR-1에 대한 특이성을 더욱 지지합니다. 또한, PD 166866은 배양된 인간 태반 동맥 조각에서 미세혈관 성장(Angiogenesis)의 강력한 억제제임이 밝혀졌습니다. 인산화된 44- 및 42-kDa MAPK 동형은 PD 166866에 의해 L6 세포에서 각각 4.3 및 7.9 nM의 IC50 값으로 억제됩니다. PD166866은 Akt/mTOR 신호 경로를 억제하여 자가포식을 유도합니다.
HeLa cells are treated with PD166866 for 24 hours, the growth medium is removed, the cells are washed with PBS and fixed for 1 hour at 25°C adding a freshly made paraformaldheyde solution (4% in PBS). Samples are washed again with PBS and the endogenous oxidases were blocked for 2 minutes in the dark. Further washes with PBS followed and blocking the unspecific sites is done for 1 hour at 25℃. PARP is evidenced by immunolocalization utilizing a polyclonal antibody, directed against the N-terminal proteolytic fragment. Immuno-reaction is revealed by a secondary anti-rabbit antibody after incubation for 16 hours at 4°C. After exhaustive washing with PBS the samples are incubated for 30 minutes in solution ABC. Eventually, DAB (3,3'-Diaminobenzidine) is added and the samples are incubated for 10 minutes in the dark. The samples are washed again the plates are sealed and ready for microscopic observation.
Development of FGF21 Mutant with Potent Cardioprotective Effects in T2D Mice via FGFR1-AMPK-Mediated Inhibition of Oxidative Stress
[ Int J Mol Sci, 2025, 26(14)6577]
Paradoxical cancer cell proliferation after FGFR inhibition through decreased p21 signaling in FGFR1-amplified breast cancer cells
[ Breast Cancer Res, 2024, 26(1):54]
The Roles of FGF21 and ALCAT1 in Aerobic Exercise-Induced Cardioprotection of Postmyocardial Infarction Mice
[ Oxid Med Cell Longev, 2021, 2021:8996482]
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