Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
2.500mg/ml
(4.88mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.500mg/ml
(0.98mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
PD0166285는 나노몰 농도(Wee1의 경우 IC50=24 nM, Myt1의 경우 72 nM)에서 활성을 보이는 강력한 Wee1 및 Chk1 억제제입니다. 이 화합물은 또한 새로운 G2 체크포인트 억제제입니다. 세포자멸사를 유도합니다.
표적
Wee1 (Cell-free assay)
Myt1 (Cell-free assay)
Chk1 (Cell-free assay)
24 nM
72 nM
3.4 μM
시험관 내(In vitro)
PD0166285는 나노몰 농도에서 Wee1 활성을 억제하는 것으로 확인되었습니다. 이 억제제는 G2/M 체크포인트를 제거하여 조기 세포 분열을 유도합니다. 세포 수준에서, 0.5 μM의 이 화합물은 테스트된 7개 암세포주 모두에서 조사에 의해 유도된 Tyr-15 및 Thr-14에서의 Cdc2 인산화를 극적으로 억제합니다. 이 화학 물질에 의한 G2 체크포인트 제거는 암세포를 죽이는 것으로 입증되었습니다. 이 화합물은 Cdc2/cyclin B를 억제하지 않지만 훨씬 더 높은 농도(3433 nM)에서 Chk1 키나아제를 억제합니다. 억제제로 세포를 처리하는 것은 미세소관 안정화 및 cyclin D 전사 감소와 관련이 있습니다. 따라서 이 화합물은 잠재적으로 유용한 항암 치료법이 될 수 있습니다.
생체 내(In Vivo)
0.5 μM 농도의 PD0166285는 테스트된 모든 세포주에서 p53 상태와 관계없이 Cdc2Y15/T14 인산화를 억제할 수 있으며, 이 화합물에 의한 WEE1의 약리학적 표적화는 생체 내에서 U251-FM GBM 종양을 IR에 민감하게 만듭니다.
Wee1 대량 스크리닝은 Amersham의 p34cdc2 키나아제 SPA 키트를 일부 수정하여 수행됩니다. 간단히 말해, 45–60 nM의 전체 길이 Wee1 키나아제를 25 μM의 이 화합물, 20 μM의 ATP, 그리고 122–441 nM의 Cdc2/cyclin B와 함께 최종 부피 50 μl의 효소 희석 버퍼 [50 mM Tris (pH 8.0), 10 mM NaCl, 10 mM MgCl2, 1 mM DTT, 및 0.1 mM Na3VO4]에서 배양합니다. 30°C에서 30분 배양 후, 1 μM의 비오틴화된 펩타이드와 0.25 μCi의 [γ-33P]ATP를 포함하는 30 μl의 [33P]ATP 함유 키나아제 버퍼 [67 mM Tris (pH 8.0), 40 mM NaCl, 13 mM MgCl2, 1 mM DTT, 및 0.13 mM Na3VO4]를 반응액에 첨가하고 30°C에서 추가로 30분 동안 배양합니다. 반응은 200 μl의 정지 버퍼 [50 μM ATP, 5 mM EDTA, 0.1% Triton X-100, 및 1.25 mg/ml SPA 비드 인 PBS]를 첨가하여 중단합니다. 2400 rpm에서 15분간 원심분리 후, 플레이트는 Wallac의 Microbeta 카운터로 계수됩니다.
B16 cells (1 × 105 cells in 100 mm-dishes) are maintained in medium overnight. In addition, the cells are treated with (0, 0.5, 1.0, or 2.0 μM) PD0166285 (including DMSO vehicle) for indicated times. The cells are washed twice with phosphate-buffered saline (PBS). Next, the cells are trypsinized, so the cell numbers in each dish are determined by using a computed cell-counter (Sysmex CDA-500) according to manufacturer's recommendation.
Synergistic induction of mitotic pyroptosis and tumor remission by inhibiting proteasome and WEE family kinases
[ Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):181.]
Comprehensive multi-omics analysis reveals WEE1 as a synergistic lethal target with hyperthermia through CDK1 super-activation
[ Nat Commun, 2024, 15(1):2089]
Mild replication stress causes premature centriole disengagement via a sub-critical Plk1 activity under the control of ATR-Chk1
[ Nat Commun, 2023, 14(1):6088]
Prolonged unfolded protein reaction is involved in the induction of chronic myeloid leukemia cell death upon oprozomib treatment
[ Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143]
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