PD123319

카탈로그 번호S7098 배치:S709801

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기술 자료

화학식

C31H32N4O3
분자량 508.61 CAS 번호 130663-39-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (196.61 mM)
Water 100 mg/mL (196.61 mM)
Ethanol 100 mg/mL (196.61 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 30.000mg/ml (58.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 PD 123319는 IC50가 34 nM인 강력하고 선택적인 AT2 Angiotensin II receptor 길항제입니다.
표적
AT2 receptor
34 nM
시험관 내(In vitro) PD 123319는 다양한 조직에서 두 가지 AII 수용체 서브클래스를 구별하는 것으로 나타났습니다. 125I-AII는 소 부신 사구체 세포의 막 준비물에서 AII에 대한 두 가지 결합 부위 클래스를 특이적으로 표지했습니다. 첫 번째 클래스(DuP-753 민감성)는 AII에 대한 전체 결합 부위의 약 85%를 차지하며 DuP-753에 대한 높은 친화도(92.9 nM의 IC50)를 가집니다. PD-123319는 이 부위에 대한 125I-AII 결합에 아무런 영향을 미치지 않습니다. 두 번째 결합 부위 클래스는 PD-123319에 더 민감하며 IC50는 6.9 nM이고 DuP-753에 대한 친화도는 훨씬 낮습니다(IC50 약 10 μM).
생체 내(In Vivo) PD 123319는 뇌혈류 자동 조절에 영향을 미치지 않습니다. 급성 AT2 수용체 차단은 CBF 자동 조절에 영향을 미치지 않습니다. 의식 있는 고혈압 쥐에 PD 123319를 정맥 투여하면 MAP가 즉시 용량 의존적으로 증가하며, 3 mg/kg PD 123319 투여 시 약 7.4분 동안 지속됩니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[3]
  • 동물 모델

    spontaneously hypertensive rats

  • 용량

    0.36 and 1 mg/kg/min

  • 투여

    intravenous

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1956044/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1569928/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11881121/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10994755/

고객 제품 검증

<p>Ang II-induced MMP-2 protein expression through AT1 receptor in ex vivo cultured IAAA aortic walls (A) Ex vivo cultured aortic pieces from IAAA patients (n = 5) were incubated in the presence of different concentrations of Ang II for 48 h. (B) Ex vivo cultured aneurysmal aorta walls were pre-treated with either candesartan (10 µM, AT1R inhibitor) or PD123319 (10 µM, AT2R antagonist) for 48 h, followed by 1 µM Ang II treatment for 48 h. The group without Ang II incubation was used as control. **P < 0.01 vs. untreated control group; ##P < 0.01 vs. treated with Ang II alone. CA, candesartan; PD, PD123319.</p>

, , Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2015, 47(7):539-47.

<p>Ang II induces MMP-2 protein expression and ERK phosphorylation ASMCs via AT1R. (a) ASMCs were pretreated with 0.1 μM(CA, selective AT1R inhibitor, 30 min) or 1 μM PD123319 (PD, selective AT2R inhibitor, 30 min) followed by stimulation with 0.1 μM Ang II for 2 min six-well plates. Western blot was performed to assess the levels of ERK phosphorylation in cell lysates. Top panel: Graphs show the relative p-ERK1/2 protein levels, respectively, normalized to total ERK1/2 relative to control. Bottom panel: Ratio of p-ERK1/2/t-ERK1/2 protein expression, respectively, evaluated using Western blot analysis from a representative experiment. Shown are mean±SEM of three individual experiments. **P < 0.01 vs. untreated control cells; ##P < 0.01 vs. cells treated with Ang II. (b) ASMCs were incubated with 1 μM CA or 10 μM PD123319 for 60 min before stimulation with 0.1 μM Ang II for 24 h in six-well plates. Western blot was used for analyses of the levels of MMP-2 expression in cell lysates. Top panel: Graphs show the relative MMP-2 protein levels normalized to GAPDH relative to control. Bottom panel: Ratio of MMP-2/GAPDH protein expression from a representative Western blot experiment. Shown are mean±SEM of three individual experiments. **P < 0.01 vs. untreated control cells; ##P < 0.01 vs. cells treated with Ang II.</p>

, , Exp Biol Med (Maywood), 2015, 240(12):1564-71.

Effect of PD123319 treatment on sodium current (INa). Typical recordings of INa in cells from control (a), non-PD123319 (b), and PD123319 (c). x-axis: time (ms mini-second); y-axis: current volume (pA). The voltage clamp protocol is shown in (d). e Average I-V relationships of INa density (pA/pF) as a function of step potential (mV), obtained in control (filled squares), non-PD123319 (empty squares), and PD123319 (empty circles)

데이터 출처 [ , , Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2016, 389(12):1333-1340 ]

Sellecks PD123319 인용됨 12 출판물

Cartilage oligomeric matrix protein is an endogenous β-arrestin-2-selective allosteric modulator of AT1 receptor counteracting vascular injury [ Cell Res, 2021, 10.1038/s41422-020-00464-8] PubMed: 33510386
Angiotensin II inhibits osteogenic differentiation of isolated synoviocytes by increasing DKK-1 expression. [ Int J Biochem Cell Biol, 2020, 121:105703] PubMed: 32014499
Angiotensin II down-regulates transferrin receptor 1 and ferroportin 1 expression in Neuro-2a cells via activation of type-1 receptor. [ Neurosci Lett, 2020, 716:134684] PubMed: 31830506
(Pro)renin receptor contributes to hypoxia/reoxygenation-induced apoptosis and autophagy in myocardial cells via the beta-catenin signaling pathway [ Physiol Res, 2020, 69(3):427-438] PubMed: 32469229
Alamandine attenuates long‑term hypertension‑induced cardiac fibrosis independent of blood pressure. [ Mol Med Rep, 2019, 19(6):4553-4560] PubMed: 31059021
[ J Immunother Cancer, 2018, ] PubMed: 30208943
Role of angiotensin II type 2 receptor during electrophysiological remodeling of left ventricular hypertrophic myocardium in spontaneously hypertensive rats [Xiao Y, et al. J Am Soc Hypertens, 2018, 12(1):58-65] PubMed: 29100861
Angiotensin II induces connective tissue growth factor expression in human hepatic stellate cells by a transforming growth factor β-independent mechanism. [ Sci Rep, 2017, 7(1):7841] PubMed: 28798388
Long-term treatment of spontaneously hypertensive rats with PD123319 and electrophysiological remodeling of left ventricular myocardium. [Ying X, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2016, 389(12):1333-1340] PubMed: 27629578
Angiotensin II induces an increase in MMP-2 expresison in idiopathic ascending aortic aneurysm via AT1 receptor and JNK pathway. [Wang C, et al. Acta Biochim Biophys Sin, 2015, 47(7), 1–9] PubMed: 26071572

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