PD153035

카탈로그 번호S6546 배치:S654601

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기술 자료

화학식

C16H14BrN3O2

분자량 360.21 CAS 번호 153436-54-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 6 mg/mL (16.65 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 PD153035는 상피세포 성장인자(EGF) 수용체 티로신 키나아제의 특이적이고 강력한 억제제입니다 (Ki = 5.2 pM).
표적
EGFR
(Cell-free assay)
5.2 pM(Ki)
시험관 내(In vitro)

PD153035는 EGF 의존성 EGF 수용체 인산화를 억제하고 EGF 수용체를 과발현하는 다양한 인간 암세포주의 증식 및 cbonogenicity를 억제합니다. 외인성 EGF에 대한 EGF 수용체 자가인산화는 EGF 수용체를 과발현하는 세포에서 이 화합물 농도 >75 nM에서 완전히 억제될 수 있습니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9815602/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8066447/

Sellecks PD153035 인용됨 15 출판물

Driving role of head and neck cancer cell secretome on the invasion of stromal fibroblasts: Mechanistic insights by phosphoproteomics [ Biomed Pharmacother, 2023, 158:114176] PubMed: 36916400
Targeting the up-regulated CNOT3 reverses therapeutic resistance and metastatic progression of EGFR-mutant non-small cell lung cancer [ Cell Death Discov, 2023, 10.1038/s41420-023-01701-w] PubMed: 37919290
Extrinsic KRAS Signaling Shapes the Pancreatic Microenvironment Through Fibroblast Reprogramming [ Sci Signal, 2022, 15(728):eabj6915] PubMed: 35380879
Receptor-kinase EGFR-MAPK adaptor proteins mediate the epithelial response to Candida albicans via the cytolytic peptide toxin, candidalysin [ J Biol Chem, 2022, 298(10):102419] PubMed: 36037968
Control of osteoblast regeneration by a train of Erk activity waves [ Nature, 2021, 10.1038/s41586-020-03085-8] PubMed: 33408418
Hemodynamic Forces Regulate Cardiac Regeneration-Responsive Enhancer Activity during Ventricle Regeneration [ Int J Mol Sci, 2021, 22(8)3945] PubMed: 33920448
Identification of chemical compounds regulating PD-L1 by introducing HiBiT-tagged cells [ FEBS Lett, 2021, 595(5):563-576] PubMed: 33421110
Identification of chemical compounds regulating PD-L1 by introducing HiBiT-tagged cells [ FEBS Lett, 2021, 10.1002/1873-3468.14032] PubMed: 33421110
AREG mediates the epithelial‑mesenchymal transition in pancreatic cancer cells via the EGFR/ERK/NF‑κB signalling pathway. [ Oncol Rep, 2020, 43(5):1558-1568] PubMed: 32323797
Candidalysin activates innate epithelial immune responses via epidermal growth factor receptor. [ Nat Commun, 2019, 10(1):2297] PubMed: 31127085

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