PD168393

카탈로그 번호S7039 배치:S703901

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기술 자료

화학식

C17H13BrN4O
분자량 369.22 CAS 번호 194423-15-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 74 mg/mL (200.42 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 PD168393은 0.70 nM의 IC50을 가진 비가역적 EGFR 억제제로, Cys-773을 비가역적으로 알킬화합니다; 이 화합물은 인슐린, PDGFR, FGFR 및 PKC에 대해서는 비활성입니다.
표적
EGFR
0.70 nM
시험관 내(In vitro) PD 168393은 EGFR TK의 ATP 결합 포켓에 도킹됩니다. 이 화합물은 A431 세포에서 지속적인 노출 동안 EGF 의존성 수용체 자가인산화를 완전히 억제하며, 화합물 없는 배지에서 8시간 후에도 지속적인 억제를 보입니다. MDA-MB-453 세포에서 헤레굴린 유도 티로신 인산화를 5.7 nM의 IC50으로 억제합니다. 이 화학 물질은 인슐린, PDGF 및 기본 FGFR TK와 PKC에 대해서는 비활성입니다. HS-27 인간 섬유아세포에서 EGF 매개 티로신 인산화를 1-6 nM의 IC50으로 억제하지만, FGF 또는 PDGF 매개 티로신 인산화에는 거의 영향을 미치지 않습니다. 이 화합물은 3T3-Her2 세포에서 Her2 유도 티로신 인산화를 ~100 nM의 IC50으로 빠르고 강력하게 억제합니다. 또한 Fyb를 제외하고 3T3-Her2 세포에서 PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-카테닌의 인산화를 억제합니다.
생체 내(In Vivo) PD 168393은 누드 마우스의 A431 인간 표피암종 이종이식편에서 115%의 종양 성장 억제를 유발하며, EGFR의 포스포티로신 함량을 50% 감소시킵니다. 이 화합물은 또한 낮은 혈장 농도를 나타냅니다.
특징 CI-1033 설계에 사용된 전임상 화합물.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Athymic nude mice with A431 human epidermoid carcinoma

  • 용량

    58 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC21758/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16785428/

고객 제품 검증

(B) Immunohistochemical staining for α-actinin and EdU showed that EGFR inhibitor (PD-168393), JNK inhibitor (sp-600125), and SP-1 inhibitor (mithramycin A) could abolish the effect of TIMP-3 siRNA in promoting cardiomyocyte proliferation. n=3 per group for Western blot. At least 2000 cells were quantified in each group. Data are shown as mean±SEM and reflect at least three independent experiments. Scale bar: 100 μm. *, P<0.05, ***, P<0.001 versus respective control.

데이터 출처 [ , , Theranostics, 2017, 7(3):664-676. ]

Sellecks PD168393 인용됨 6 출판물

The interferon-rich skin environment regulates Langerhans cell ADAM17 to promote photosensitivity in lupus [ Elife, 2024, 13e85914] PubMed: 38860651
The EGF/EGFR axis and its downstream signaling pathways regulate the motility and proliferation of cultured oral keratinocytes [ FEBS Open Bio, 2023, 10.1002/2211-5463.13653] PubMed: 37243482
Schwann cell precursors generate sympathoadrenal system during zebrafish development [ J Neurosci Res, 2021, 10.1002/jnr.24909] PubMed: 34184294
Cbfα1 hinders autophagy by DSPP upregulation in odontoblast differentiation. [ Int J Biochem Cell Biol, 2019, 115:105578] PubMed: 31374250
miR-17-3p Contributes to Exercise-Induced Cardiac Growth and Protects against Myocardial Ischemia-Reperfusion Injury. [Shi J, et al. Theranostics, 2017, 7(3):664-676] PubMed: 28255358
[ Oncotarget, 2016, ] PubMed: 27322144

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