PD173955

카탈로그 번호S7269 배치:S726901

인쇄

기술 자료

화학식

C21H16Cl2N4OS

분자량 443.35 CAS 번호 260415-63-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 15 mg/mL (33.83 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

0.75mg/ml (1.69mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

0.75mg/ml (1.69mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 PD173955는 Bcr-Abl의 강력한 억제제로, IC50은 1-2nM이며, Src 활성도 IC50 22nM로 억제합니다.
표적
Bcr-Abl Src
1 nM-2 nM 22 nM
시험관 내(In vitro) PD173955는 Bcr-Abl 양성 세포주에서 Bcr-Abl 의존성 세포 성장을 IC50 2-35 nM으로 강력하게 억제하며, Bcr-Abl 음성 세포주보다 약 100-200배 더 민감합니다. 이 화합물은 또한 kit 리간드 의존성 c-kit 자가인산화 억제를 통해 M07e 세포의 kit 리간드 의존성 증식을 IC50 40 nM으로 억제합니다. 또한, 이 화학물질은 Src 억제제로서 모든 유형의 세포에서 초기 유사분열 중 유사분열 진행을 강력하게 억제하고 다양한 정도의 세포자멸사 세포 사멸을 유도합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 시험관 내 Bcr-Abl 키나아제 분석

    SHIP2에 복합된 Bcr-Abl은 대수 성장기 배양 조건에서 유지된 K562 세포의 세포 용해물로부터 면역침전됩니다. 복합체는 단백질 A-세파로스에 수집되고, 복합체는 용해 완충액에서 세 번 세척한 다음 abl 키나아제 완충액 [50mM Tris (pH 8.0), 10mM MgCl2, 1mM DTT, 2mM p-니트로페닐포스페이트 및 2μM ATP; New England Biolabs 완충액 및 프로토콜]에서 두 번 세척됩니다. 키나아제 분석은 10μM [γ-32P]ATP/샘플로 30°C에서 15-60분 동안 약물 농도의 유무에 관계없이 수행됩니다. 반응은 SDS-PAGE 샘플 완충액을 첨가하여 중지시키고 100°C에서 10분 동안 가열합니다. 단백질은 7.5% SDS-폴리아크릴아미드 겔에서 분리되고, 겔은 진공에서 건조되며, 인산화는 X-선 필름에 대한 자가방사선 촬영으로 시각화됩니다.

세포 분석:[1]
  • 세포주

    Bcr-Abl-positive cell lines (R10(+), R10(−), K562, and RWLeu4); Bcr-Abl-negative cell lines (HL-60, SK-N-ER, SK-N-MC, U138MG, and HS-16)

  • 농도

    10 μM

  • 배양 시간

    48 hours

  • 방법

    Cell growth is determined by two methods. For the [3H]thymidine assay, cells (104 cells/well) are cultured in 96-well, round-bottomed plates with diluted DMSO (control) or with varying concentrations of this compound that is resuspended in DMSO for 48 h at 37°C. [3H]Thymidine is added at a concentration of 1 μCi/well, and cells are incubated for an additional 18 h. Cells were harvested with the Unifilter system, scintillation fluid (25 μl/well) is added to each well, and [3H]thymidine incorporation is determined on a Packard Scintillation Counter. Data points for all assays are obtained in triplicate, and background incorporation from cell-free wells is determined and subtracted from all data points. For cell viability, control and drug-treated harvested cells are counted on a hemocytometer using the trypan blue dye exclusion method.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12154026/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10626805/

Sellecks PD173955 인용됨 5 출판물

Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Imatinib can act as an Allosteric Activator of Abl Kinase [ J Mol Biol, 2021, 434(2):167349] PubMed: 34774565
Conformational states dynamically populated by a kinase determine its function [ Science, 2020, 370(6513)eabc2754] PubMed: 33004676
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004] PubMed: 31740922
Molecular integrative clustering of Asian gastric cell lines revealed two distinct chemosensitivity clusters [ PLoS One, 2014, 9(10):e111146] PubMed: 25343454

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.