Pemetrexed

카탈로그 번호S5971 배치:S597102

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기술 자료

화학식

C20H21N5O6
분자량 427.41 CAS 번호 137281-23-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 85 mg/mL (198.87 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 10.000mg/ml (23.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Pemetrexed (LY231514)는 무세포 분석에서 thymidylate synthase (TS), dihydrofolate reductase (DHFR) 및 glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT)에 대한 새로운 Antifolate 및 Antimetabolite로, Ki는 각각 1.3 nM, 7.2 nM 및 65 nM입니다. 이 화합물은 autophagy 및 apoptosis를 유도합니다.
표적
Thymidylate synthase
(Cell-free assay)		 DHFR
(Cell-free assay)		 GARFT
(Cell-free assay)
1.3 nM(Ki) 7.2 nM(Ki) 65 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)

오시머티닙+Pemetrexed 치료는 시험관 내 단독 요법에 비해 내성 발생을 지연시키며, PC-9 및 H1975에서 항-세포자멸 유전자 PLK1의 발현을 하향 조절합니다.
생체 내(In Vivo)

오메페티닙과 Pemetrexed의 병용은 PLK1 신호 경로를 통해 세포자멸사를 강화하고, 생체 내 EGFR 돌연변이를 가진 이종이식편에 대한 항종양 효과를 나타냅니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[4]
  • 세포주

    PC-9 and NCI-H1975 (H1975) cells

  • 농도

    0.001, 0.01, 0.1, 1, 10 μM

  • 배양 시간

    72 h

  • 방법

    Cells are plated in 96-well tissue culture plates at 5,000 cells/well and incubated at 37 ℃ for 24 h. Cells are then incubated with titrated concentrations of the drugs (0.001, 0.01, 0.1, 1, 10 μM) or vehicle (DMSO) at 37 ℃ for 72 h. Cell numbers are estimated using the Counting Kit-8. Protein extraction and western blotting are performed. Apoptosis assays are performed using the Annexin V-FITC Apoptosis Detection Kit.
동물 연구:

[4]
  • 동물 모델

    Female severe combined immunodeficient (SCID)-Beige mice injected with PC-9 cells

  • 용량

    100 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9067281/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22532243/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10741729/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35093869/

Sellecks Pemetrexed 인용됨 33 출판물

Prolonging lung cancer response to EGFR inhibition by targeting the selective advantage of resistant cells [ Nat Commun, 2025, 16(1):7853] PubMed: 40846697
EXO1 as a therapeutic target for Fanconi Anaemia, ZRSR2 and BRCA1-A complex deficient cancers [ Nat Commun, 2025, 16(1):8476] PubMed: 41006228
WWC proteins-mediated compensatory mechanism restricts schwannomatosis driven by NF2 loss of function [ Sci Adv, 2025, 11(4):eadp4765] PubMed: 39841844
AMG 193, a Clinical Stage MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitor, Drives Antitumor Activity Preclinically and in Patients With MTAP-Deleted Cancers [ Cancer Discov, 2024, 10.1158/2159-8290.CD-24-0887] PubMed: 39282709
Neoadjuvant sintilimab plus chemotherapy in EGFR-mutant NSCLC: Phase 2 trial interim results (NEOTIDE/CTONG2104) [ Cell Rep Med, 2024, 5(7):101615] PubMed: 38897205
Metabolic Hallmarks for Purine Nucleotide Biosynthesis in Small Cell Lung Carcinoma [ Mol Cancer Res, 2024, 22(1):82-93] PubMed: 37773022
A novel lncRNA-hidden polypeptide regulates malignant phenotypes and pemetrexed sensitivity in A549 pulmonary adenocarcinoma cells [ Amino Acids, 2024, 56(1):15] PubMed: 38351332
Protocol for generation of and high-throughput drug testing with patient-derived colorectal cancer organoids [ STAR Protoc, 2024, 5(2):103090] PubMed: 38809757
Crosstalk with lung fibroblasts shapes the growth and therapeutic response of mesothelioma cells [ Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x] PubMed: 37938546
Exploring the Molecular Players behind the Potentiation of Chemotherapy Effects by Durvalumab in Lung Adenocarcinoma Cell Lines [ Pharmaceutics, 2023, 15(5)1485] PubMed: 37242727

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