Pemigatinib (INCB054828)

카탈로그 번호S0088 배치:S008802

인쇄

기술 자료

화학식

C₂₄H₂₇F₂N₅O₄

분자량

487.50

CAS 번호

1513857-77-6

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

40 mg/mL (82.05 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.000mg/ml (4.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Pemigatinib은 FGFR1, FGFR2, FGFR3 및 FGFR4에 대해 각각 0.4 nM, 0.5 nM, 1.2 nM 및 30 nM의 IC50을 갖는 경구 활성 및 선택적 FGFR 억제제입니다. Pemigatinib은 담관암에 대한 잠재력을 가지고 있습니다.

표적

FGFR1 (Cell-free assay)	FGFR2 (Cell-free assay)	FGFR3 (Cell-free assay)	FGFR4 (Cell-free assay)
0.4 nM	0.5 nM	1.2 nM	30 nM

시험관 내(In vitro)

페미가티닙은 반응성 성상세포가 골수 세포를 모집하는 능력을 성공적으로 감소시킵니다. 잠재적으로 이 화합물에 의한 FGFR 변조는 전염증성 성상세포 반응을 억제하는 동시에 생쥐 및 인간 시스템에서 보호 메커니즘을 촉진하는 데 유망할 수 있습니다.

생체 내(In Vivo)

급성 EAE에서 이 화합물의 질병 경과에 대한 효과는 분명하지 않습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 Primary mouse astrocytes 농도 10 μM 배양 시간 24 h 방법 Primary mouse astrocytes were stimulated with afatinib (10 μM), UNC2025 (10 μM), or pemigatinib (10 μM) for 24 hours. N2A neuronal cells were stimulated with ACM or control medium for 24 hours. Primary mouse astrocytes and N2A neuronal cells were detached and washed once in cold 1× PBS. Live/dead staining was performed. In addition, annexin V–propidium iodide staining was performed. Cells were washed once and resuspended in annexin V binding buffer before acquisition on a 3L Cytek Northern Lights flow cytometer. Analysis of flow cytometry data was performed with the OMIQ platform. (Data sourced from selleck products)
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 Female C57Bl/6J mice of experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) model 용량 2.5 mg/kg 투여 i.n. (Data sourced from selleck products)

세포 분석:^{^[2]}

세포주
Primary mouse astrocytes
농도
10 μM
배양 시간
24 h
방법
Primary mouse astrocytes were stimulated with afatinib (10 μM), UNC2025 (10 μM), or pemigatinib (10 μM) for 24 hours. N2A neuronal cells were stimulated with ACM or control medium for 24 hours. Primary mouse astrocytes and N2A neuronal cells were detached and washed once in cold 1× PBS. Live/dead staining was performed. In addition, annexin V–propidium iodide staining was performed. Cells were washed once and resuspended in annexin V binding buffer before acquisition on a 3L Cytek Northern Lights flow cytometer. Analysis of flow cytometry data was performed with the OMIQ platform.

(Data sourced from selleck products)

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
Female C57Bl/6J mice of experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) model
용량
2.5 mg/kg
투여
i.n.

(Data sourced from selleck products)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31770593/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35393953/

Sellecks Pemigatinib (INCB054828) 인용됨 19 출판물

PRIMARY CUTANEOUS CD8+ AGGRESSIVE EPIDERMOTROPIC CYTOTOXIC T-CELL LYMPHOMA WITH NOVEL FGFR1 FUSION TREATED WITH PEMIGATINIB [ Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024014928.]	PubMed: 39825823
Coordinated inheritance of extrachromosomal DNAs in cancer cells [ Nature, 2024, 635(8037):201-209]	PubMed: 39506152
FGFR inhibition blocks NF-ĸB-dependent glucose metabolism and confers metabolic vulnerabilities in cholangiocarcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):3805]	PubMed: 38714664
Chromatin Remodeling in Patient-Derived Colorectal Cancer Models [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(16):e2303379]	PubMed: 38380561
Sensitizing cholangiocarcinoma to chemotherapy by inhibition of the drug-export pump MRP3 [ Biomed Pharmacother, 2024, 180:117533]	PubMed: 39405909
iPSC-derived megakaryocytes and platelets accelerate wound healing and angiogenesis [ Stem Cell Res Ther, 2024, 15(1):364]	PubMed: 39402677
A highly efficient, scalable pipeline for fixed feature extraction from large-scale high-content imaging screens [ iScience, 2024, 27(12):111434]	PubMed: 39720532
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862]	PubMed: 39319271
Resistance to Selective FGFR Inhibitors in FGFR-Driven Urothelial Cancer [ Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011]	PubMed: 37377403
A DNA/RNA heteroduplex oligonucleotide coupling asparagine depletion restricts FGFR2 fusion-driven intrahepatic cholangiocarcinoma [ Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 34:102047]	PubMed: 37869260

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.