Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Pentamidine은 PRL Phosphatases의 억제제이며 DNA, RNA 및 단백질 합성도 억제합니다.
표적
PRL Phosphatases
시험관 내(In vitro)
Pentamidine은 실험적으로 수많은 세포 과정에 간섭하는 것으로 알려져 있습니다. 특히, Pentamidine은 비삽입 방식으로 DNA에 결합하는 것으로 나타났으며, 트리파노소마에서 키네토플라스트 DNA에 우선적으로 결합하는 것으로 보입니다. 또한, Pentamidine은 RNA polymerase 및 리보솜 기능을 억제할 수 있으며, 핵산, 단백질, 인지질 및 폴리아민 합성도 억제할 수 있습니다. Pentamidine은 트립신을 포함한 특정 protease도 억제하고 세포 산소 소비를 손상시킵니다.
Pentamidine은 강력한 시험관 내 항원충 활성을 가지고 있습니다. Pentamidine은 L. infantum 프로마스티고트에 대해 IC50 2.5 μM의 세포독성 활성을 나타냅니다. 2.5 μM Pentamidine은 L. infantum 프로마스티고트의 49.6%에서 초기 프로그램 세포 사멸을 유도합니다. 2.5 μM Pentamidine은 대조군-미처리 샘플에 비해 G1 및 S상 모두에서 프로마스티고트의 현저한 감소를 유도합니다 (대조군 및 Pentamidine 처리 프로마스티고트의 경우 G1: 77.0 vs 15.0%; S: 11.0 vs 2.4%). Pentamidine은 송아지-흉선 DNA (CT-DNA)와 결합하여 DNA 이중 나선에 구조적 변화를 유도할 수 있습니다. Pentamidine은 또한 유비퀴틴과 결합하여 유비퀴틴의 β-클러스터를 변형시킵니다.
Pentamidine은 phosphatase of regenerating liver (PRLs)의 억제제입니다. 1 μg/mL의 Pentamidine은 인산화티로신 펩타이드의 탈인산화에서 재조합 PTP1B의 활성을 완전히 억제합니다. 10 μg/mL의 Pentamidine은 인산화티로신 펩타이드 기질의 탈인산화에서 재조합 PRL-1, PRL-2 및 PRL-3의 활성을 완전히 억제합니다. Pentamidine (1 μg/mL)으로 48시간 동안 배양하면 형질감염된 NIH3T3 세포에서 세포 내 PRL phosphatases의 활성이 85% 이상 감소합니다. 10 μg/mL Pentamidine은 내인성 PRL을 모두 발현하는 흑색종 세포주 (WM9), 전립선암 세포주 (DU145 및 C4–2), 난소암 세포주 (Hey), 결장암 세포주 (WM480) 및 폐암 세포주 (A549)의 성장을 완전히 억제합니다.
생체 내(In Vivo)
Pentamidine은 동물 모델에서 강력한 항원충 활성을 가지고 있습니다. Pentamidine (0.3-9 mg/L)은 닭 배아 폐 상피 세포 및 폐렴이 있는 쥐의 폐 세포의 실험 모델에서 P. carinii의 생존력을 감소시켰습니다. 5 mg/kg Pentamidine 2주 치료는 동물의 75%에서 Pneumocystis carinii 폐렴을 박멸합니다.
Pentamidine은 누드 마우스에서 WM9 인간 흑색종 종양의 성장을 억제합니다. 16주 연구 기간 동안 250 μg Pentamidine 처리된 마우스의 종양은 치료 시작 시점과 비슷한 크기를 유지했지만, 대조군 마우스의 종양은 4주차에 동물의 인도적인 희생이 필요할 정도로 빠르게 성장했습니다. Pentamidine은 종양 질량의 50% 이상을 차지하는 유의미한 괴사를 유도합니다.
PTPase 완충액 [50 mM Tris (pH 7.4)] 50 μL에 개별 PTPase (0.01 μg/반응)를 22 ℃에서 10분 동안 또는 표시된 대로 억제 화합물의 부재 또는 존재 하에 배양합니다. 그런 다음 기질 (0.2 mM 포스포티로신 펩타이드)을 첨가하고 22 ℃에서 18시간 동안 반응시킵니다. 개별 반응의 PTPase 활성은 100 μL의 말라카이트 그린 용액 (UBI)을 첨가한 다음 PTPase에 의해 펩타이드 기질로부터 분리된 유리 phosphate의 양을 분광법 (A660 nm)으로 정량하여 측정합니다. 상대 PTPase 활성은 [(억제 화합물 존재 시 PTPase 활성)/(화합물 부재 시 PTPase 활성) × 100%] 공식에 따라 계산됩니다. 재조합 PTPase가 없는 비교 가능한 조건에서 수행된 반응은 대조군으로 사용되며 감지 가능한 PTPase 활성을 나타내지 않습니다.
Cells are washed in 10% FCS contained RPMI 1640 medium twice, resuspended in 10% FCS medium, incubated at 37 ℃ for 16 hr, and then cultured at 37 ℃ in 10% FCS medium containing various amounts of Pentamidine for 6 days. The cell numbers in proliferation assays are determined by an MTT assay.
Pentamidine Inhibits Prostate Cancer Progression via Selectively Inducing Mitochondrial DNA Depletion and Dysfunction
[ Cell Prolif, 2020, 53(1):e12718]
Pentamidine Inhibits Titanium Particle-Induced Osteolysis In Vivo and Receptor Activator of Nuclear Factor-κB Ligand-Mediated Osteoclast Differentiation In Vitro.
[ Tissue Eng Regen Med, 2019, 16(3):265-273]
Functional Assessment of 2,177 U.S. and International Drugs Identifies the Quinoline Nitroxoline as a Potent Amoebicidal Agent against the Pathogen Balamuthia mandrillaris.
[ mBio, 2018, 9(5)]
Cyclooxygenase-2 Influences Response to Cotargeting of MEK and CDK4/6 in a Subpopulation of Pancreatic Cancers
[ Mol Cancer Ther, 2018, 17(12):2495-2506]
Repurposing the quinoline antibiotic nitroxoline to treat infections caused by the brain-eating amoeba Balamuthia mandrillaris
[ bioRxiv, 2018, 10.1101/331785]
Repurposing the quinoline antibiotic nitroxoline to treat infections caused by the brain-eating amoeba Balamuthia mandrillaris
[ bioRxiv, 2018, 10.1101/331785]
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