Peramivir Trihydrate

카탈로그 번호S2716 배치:S271601

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기술 자료

화학식

C15H28N4O4.3H2O

분자량 382.45 CAS 번호 1041434-82-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) 5%TFA 3 mg/mL (7.84 mM)
DMSO 0.2 mg/mL (0.52 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Clear solution
5%TFA 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

0.15mg/ml (0.39mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified TFA stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Peramivir Trihydrate (BCX-1812, RWJ-270201, S-021812)는 전이 상태 유사체이자 강력하고 특이적인 Influenza Virus Neuraminidase 억제제인 항감염제 peramivir의 삼수화물이며, IC50 중앙값은 0.09 nM입니다.
생체 내(In Vivo) Peramivir는 고병원성 조류 인플루엔자 감염 후 심각한 질병 결과로부터 마우스를 보호하며, 다회 용량 치료는 페럿에게 효과적이었습니다. Peramivir와 Oseltamivir의 병용은 마우스에서 인플루엔자 감염을 치료하기 위해 각 화합물 단독의 최적 이하 용량보다 더 나은 성능을 보입니다. Peramivir (30 mg/kg)는 전신적으로 복제되는 H5N1 바이러스에 감염된 마우스의 생존을 촉진하는 데 효과적입니다. Peramivir는 0.5 mg/kg/d 용량에서 마우스의 H1N1 바이러스에 대해 30% 보호 효과를 보이지만, 단독 요법으로 사용 시 더 낮은 용량에서는 효과가 없습니다. Peramivir와 favipiravir를 병용하면 Peramivir 0.025 mg/kg/d, 0.05 mg/kg/d, 0.1 mg/kg/d 용량을 Favipiravir 20 mg/kg/d와 병용하거나 모든 Peramivir 용량을 Favipiravir 40 mg/kg/d와 병용할 때 생존자 수가 10-50% 증가합니다. Peramivir와 favipiravir의 병용은 H1N1 감염 마우스에서 수명 증가, 체중 개선, 폐출혈 점수 및 폐 무게의 유의미한 감소를 가져옵니다. Peramivir (1 mg/kg/d)와 Rimantadine (5 mg/kg/d 및 10 mg/kg/d)의 병용은 각각 1.69 및 0.69의 체중 감소를 유발하는 반면, Peramivir 3.0 mg/kg/d와 Rimantadine 10 및 30 mg/kg/d의 병용은 준치사 인플루엔자 A (H3N2) 바이러스 마우스 모델에서 체중 감소를 보이지 않습니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18234269/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20633577/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18573280/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22429564/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20943201/

고객 제품 검증

<p>Dose-response curve of the SH5190, SH5190 R292K and the A(H1N1)pdm09 (2167) viruses in the presence of peramivir (C) using a chemiluminescent (NA-star) assay. The NA activity of the H7N9 or H1N1 viruses under increasing concentrations (0.03-1000 nM) of the NAIs was determined. Each data point represents the normalized mean ± SEM neuraminidase activity from three replicated wells. The experiments were repeated twice.</p>

, , Emerg Microbes Infect, 2014, 3(11): e78.

Sellecks Peramivir Trihydrate 인용됨 3 출판물

The Synergistic Effect of Baloxavir and Neuraminidase Inhibitors against Influenza Viruses In Vitro [ Viruses, 2024, 16(9)1467] PubMed: 39339943
Drug susceptibility profile and pathogenicity of H7N9 influenza virus (Anhui1 lineage) with R292K substitution. [ Emerg Microbes Infect, 2014, 3(11):e78] PubMed: 26038501
Drug susceptibility profile and pathogenicity of H7N9 influenza virus (Anhui1 lineage) with R292K substitution. [Zhang XN, et al. Emerg Microbes Infec, 2014, 3, e78]

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