Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Perospirone (SM-9018)은 serotonin 5HT2A receptors 및 dopamine D2 receptors을 길항하는 아자피론 계열의 비정형 또는 2세대 항정신병 약물입니다. 또한 부분 효능제로 5HT1A receptors에 대한 친화도를 나타냅니다.
표적
5-HT2 receptor (in rat brain membrane preparation)
D2 receptor (in rat brain membrane preparation)
5HT1A receptor (in rat hippocampal membrane preparation)
0.61 nM(Ki)
1.4 nM(Ki)
2.9 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)
인간 5-HT1A receptors을 발현하는 CHO 세포에서 Perospirone은 높은 친화도(Ki = 0.72 nM)를 보이며 부분 효능제 효능을 나타냅니다. Perospirone은 신경 유전자의 후성 유전학적 프로파일을 변경합니다. 세포 배양에서 DNA 메틸화 변화를 유발할 수 있습니다. Perospirone은 Pgp의 기능을 직간접적으로 방해하는 Pgp 억제제입니다. Perospirone에 의한 Pgp 억제는 특히 축적된 조직에서 임상적으로 중요한 약물-약물 상호 작용을 일으킬 수 있습니다.
생체 내(In Vivo)
Perospirone은 다양한 생체 내 동물 모델에서 강력한 5-HT2 및 D2 Dopamine Receptor 차단 활동을 보입니다. Perospirone은 설치류에서 다양한 도파민성 행동(예: 메스암페타민 유발 과잉 행동 및 아포모르핀 유발 상동증 또는 기어오르는 행동)을 억제합니다. 또한 쥐의 조건화 회피 반응을 억제합니다. 행동 테스트에서 Perospirone은 쥐에서 세로토닌성 행동(예: 트립타민 유발 간대성 발작 및 p-클로람페타민 유발 고열)을 현저히 억제합니다. Perospirone은 다양한 동물 모델에서 항불안 효과 및 기분 안정화 효과를 가집니다. 로타로드 테스트에서 운동 조절을 억제하고 헥소바르비탈 유발 마취 지속 시간을 각각 34 및 37 mg/kg (p.o.)의 ED50 값으로 강화합니다.
cells are maintained in Eagle's minimal essential medium containing 10% fetal bovine serum for 8 days. The cells are exposed to either a high dose (105.5 nM, assigned as the "high-dose group") or low dose (10.5 nM, assigned as the "low-dose group") of perospirone. The concentrations are determined based on dosages typically used in the clinical setting. The medium is changed on days 2, 5, and 8 with media containing perospirone, and on day 9, cells are harvested and processed.
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