Perphenazine

카탈로그 번호S4731 배치:S473101

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기술 자료

화학식

C₂₁H₂₆ClN₃OS

분자량

403.97

CAS 번호

58-39-9

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

74 mg/mL (183.18 mM)

Ethanol

74 mg/mL (183.18 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Perphenazine(페르페나진, 트릴라폰, 에타페라진)은 페노티아진 유도체이자 도파민 길항제로, 항구토 및 항정신병 특성을 가지고 있습니다.

표적

D1/D2 dopamine receptors

시험관 내(In vitro)

Perphenazine은 상대적으로 높은 효능을 가진 페노티아진으로, 주로 도파민 2(D2) 수용체를 차단하지만, 구토 중추의 히스타민 1(H1) 및 콜린성 M1, 알파 1 아드레날린성 수용체에서도 길항 작용을 가질 수 있어 메스꺼움과 구토를 감소시킵니다. 이 화합물은 세포 사멸 및 미토콘드리아 손상, 또한 카스파제-3 활성화 및 세포 ATP 수준 감소를 유도합니다. 이 화학 물질에 의해 유도된 세포 사멸은 항산화제에 의해 부분적으로 억제되지만 팬-카스파제 억제제에 의해서는 억제되지 않습니다. 이 약물은 0.0001~0.01 µM 농도 범위에서 멜라닌 세포 생존력에 유의미한 영향을 미치지 않았습니다. 고농도로 약물을 처리하면 세포 생존력이 농도 의존적으로 감소합니다. 이 화합물의 EC50 값은 2.76 μM입니다. 또한 1.0 및 3.0 µM 농도에서 티로시나제 활성 및 멜라닌 함량을 감소시킵니다.

생체 내(In Vivo)

Perphenazine은 경구 투여 후 잘 흡수됩니다. 경구 투여 후 최고 농도 도달 시간은 1-3시간이며, 대사체인 7-hydroxyperphenazine의 최고 농도 도달 시간은 2-3시간입니다. 이 화합물은 9-12시간의 반감기 소실을 가지며, 그 대사체인 7-hydroxyperphenazine은 10-19시간의 반감기 소실을 가집니다. 이 약물은 특정 정신 질환 치료에 수십 년 동안 정신병 약물로 사용되어 왔습니다. 쥐의 분리된 심장에서 이 화학 물질은 고농도와 치료 농도 모두에서 QT 간격을 유의미하게 연장시키고 상당수의 부정맥을 유발합니다. 이러한 부정맥 유발 효과는 이 화합물에 반복적으로 노출된 후에도 관찰됩니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[4]}	세포주 human dopaminergic cell line, SH-SY5Y. 농도 10-100 μM 배양 시간 48 h 방법 cells are plated on 96-well plates and treated with this compound for various time periods. Then the cells are incubated with MTS assay reagent for 1 hr. The plates are then read at 490 nm using a microplate reader.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 Male Wistar albino rats 용량 1, 5, and 10 mg/kg 투여 s.c.

참조

http://apm.amegroups.com/article/view/1039/1266
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23725509/
https://actavet.vfu.cz/80/1/0087/

http://china.tandfonline.com/doi/abs/10.1080/19768354.2011.611256
http://www.ptfarm.pl/pub/File/Acta_Poloniae/2016/nr%204/903.pdf

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