Pexidartinib (PLX3397)

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기술 자료

화학식

C20H15ClF3N5
분자량 417.81 CAS 번호 1029044-16-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 84 mg/mL (201.04 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 45%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 7.200mg/ml (17.23mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Pexidartinib (PLX3397)은 CSF-1R, Kit (c-Kit), FLT3에 대한 경구용 강력한 다중 표적 수용체 티로신 키나아제 억제제로, 각각 20 nM, 10 nM, 160 nM의 IC50을 가집니다. 이 화합물은 항종양 활성과 함께 세포자멸사 및 괴사를 유도합니다. 3상.
표적
Kit
(Cell-free assay)		 CSF-1R
(Cell-free assay)		 Flt3
(Cell-free assay)
10 nM 20 nM 160 nM
시험관 내(In vitro)

M-NFS-60, Bac1.2F5 및 M-07e 세포에서 Pexidartinib (PLX3397)은 CSF1 의존성 증식을 각각 0.44 μM, 0.22 μM, 0.1 μM의 IC50으로 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

MMTV-PyMT 마우스에서 Pexidartinib (PLX3397) (40 mg/kg, p.o.)은 CD45+CD11b+Ly6C−Ly6G−F4/80+에 의한 정상 상태 및 PTX 유도 종양 침윤을 모두 유의하게 억제합니다. 이 화합물/PTX 요법은 또한 세포자멸사 및 괴사 유도와 병행하여 유선 종양 내 CD31+ 혈관 밀도를 유의하게 감소시킵니다.

GL261 종양을 가진 C57 마우스에서 이 화합물 (p.o.)은 교모세포종 침습을 억제합니다.

cmo 마우스에서 이 화학 물질은 꼬리와 발의 침식성 뼈 병변과 순환 MIP-1α 수치를 감소시켜 자가 염증성 질환을 유의하게 완화시킵니다.

B16F10 흑색종을 가진 마우스에서 이 화합물 (45 mg/kg, p.o.)은 CD8 매개 흑색종 면역요법을 향상시킵니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 키나아제 분석

    PLX3397은 스캐폴드 및 X선 구조 기반 발견 접근법을 사용하여 강력한 CSF-1R 및 c-KIT 키나아제 억제제로 식별됩니다. IC50 데이터는 SelectScreen™ 프로파일링 서비스에서 얻은 것입니다.
동물 연구:

[5]
  • 동물 모델

    MMTV-PyMT mice

  • 용량

    40 mg/kg/day

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22039576/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22294205/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22923495/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25110953/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35569511/

고객 제품 검증

(a) Reduced tumour burden in PLX3397 (PLX) treated mice relative to untreated (NT) (n=6, P=.015; unpaired t-test). Bars represent total tumour volume with number of identified tumours indicated above each bar.

데이터 출처 [ , , Nat Commun, 2017, 8:14293 ]

Quantitative analyses of CSF-1R phosphorylation induced by CSF-1 in macrophages with (open column) and without (solid column) CSF1R c.1085A>G genetic variant. Macrophages differentiated from peripheral blood mononuclear cells were serum starved for 18 hours followed by stimulation with CSF-1 100 ng/mL for 5 minutes with or without pretreatment with CSF-1R inhibitor, PLX3397. The phosphorylation of CSF-1R was measured by phospho-MCSF-receptor sandwich ELISA Kit. Y axis, normalized CSF-1R phosphorylation. Each value represents mean ± SEM from at least seven different samples in each group.

데이터 출처 [ , , Clin Cancer Res, 2017, 23(20):6021-6030 ]

PLX3397 significantly attenuated the upregulation of CSF1R and CX3CR1 in ipsilateral and contralateral dorsal horn induced by ischemia 6h. Data are presented as mean ± SEM. *P ≤ .05, **P ≤ .01.

데이터 출처 [ , , Brain Behav Immun, 2018, 68:248-260 ]

C) Immunostaining of CD4+ T cells (CD4, green), CD8+ T cells (CD8, green), B cells (CD19, green), NK cells (NKp46, green), monocytes and macrophages (CD169, green), neutrophils (Ly6G, green), and DAPI (blue).

데이터 출처 [ , , FASEB J, 2018, 32(6):3336-3345 ]

Sellecks Pexidartinib (PLX3397) 인용됨 129 출판물

Targeting C1q prevents microglia-mediated synaptic removal in neuropathic pain [ Nat Commun, 2025, 16(1):4590] PubMed: 40382320
Small intestinal γδ T17 cells promote SAE through STING/C1q-induced microglial synaptic pruning in male mice [ Nat Commun, 2025, 16(1):6779] PubMed: 40702081
Microglia replacement by peripheral delivery of CSF1R inhibitor-resistant hematopoietic cells [ Mol Ther, 2025, S1525-0016(25)00871-8] PubMed: 41232525
Stress induces behavioral disorders by promoting microglial phagocytosis via decreasing neuronal Dkk3 [ Mol Psychiatry, 2025, 30(12):5731-5748] PubMed: 41136744
Exosome-mediated microglia-astrocyte interactions drive neuroinflammation in Parkinson's disease with Peli1 as a potential therapeutic target [ Pharmacol Res, 2025, 219:107908] PubMed: 40816423
Deciphering the preeclampsia-specific immune microenvironment and the role of pro-inflammatory macrophages at the maternal-fetal interface [ Elife, 2025, 13RP100002] PubMed: 40152904
Depletion of HSP60 in Microglia Leads to Synaptic Dysfunction and Depression-Like Behaviors Through Enhanced Synaptic Pruning in Male Mice [ CNS Neurosci Ther, 2025, 31(4):e70394] PubMed: 40237297
C3/C3aR Bridges Spinal Astrocyte-Microglia Crosstalk and Accelerates Neuroinflammation in Morphine-Tolerant Rats [ CNS Neurosci Ther, 2025, 31(1):e70216] PubMed: 39801259
Macrophage polarization, inflammatory monocytes, and impaired MDSCs are associated with murine and human immune aplastic anemia [ J Leukoc Biol, 2025, 117(6)qiaf073] PubMed: 40411822
Mechanistic study of pexidartinib-induced toxicity in human hepatic cells [ Chem Biol Interact, 2025, 419:111641] PubMed: 40617559

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