PF-00835231

카탈로그 번호S9731 배치:S973101

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기술 자료

화학식

C24H32N4O6
분자량 472.53 CAS 번호 870153-29-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 95 mg/mL (201.04 mM)
Ethanol 95 mg/mL (201.04 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 4.750mg/ml (10.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.590mg/ml (1.25mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 PF-00835231은 SARS-CoV-2 프로테아제 3CLpro를 표적으로 하는 3CLpro (Mpro) 억제제로, COVID-19의 잠재적인 새로운 치료법이 될 수 있습니다.
표적
3CLpro
시험관 내(In vitro)

약물 투여 시점 접근법은 A549+ACE2 세포에서 초기 SARS-CoV-2 생활 주기 단계의 타이밍을 설명하고 PF-00835231의 초기 작용 시간을 검증합니다. 인간 편광 기도 상피 모델에서 이 화합물은 낮은 마이크로몰 농도에서 SARS-CoV-2를 강력하게 억제합니다. 이는 효과적인 SARS-CoV-2 항바이러스제로서의 잠재력을 보여줍니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    A549 cells, human airway epithelial cultures (HAEC)

  • 농도

    1 nM-10 μM

  • 배양 시간

    0-4 h

  • 방법

    A549+ACE2 cells are seeded into black wall 96-well plates at 70% confluency. The next day, media is removed and replaced with complete media containing compound (PF-00835231)/carrier two hours prior to infection. Cells are then infected at 0.425 multiplicity of infection (MOI), based on Vero E6 titer, at 37°C. 1 hour post virus addition, virus is removed, and media containing this compound/carrier is added. At 24 and 48 hours post infection, cells are fixed by submerging in 10% formalin solution for 30-45 min. After fixation, cells are washed once with H2O to remove excess formalin.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33622961/

Sellecks PF-00835231 인용됨 4 출판물

Human NLRP1 is a sensor of pathogenic coronavirus 3CL proteases in lung epithelial cells [ Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00433-6] PubMed: 35594856
Identification of Aloe-derived natural products as prospective lead scaffolds for SARS-CoV-2 main protease (Mpro) inhibitors [ Bioorg Med Chem Lett, 2022, 66:128732] PubMed: 35427739
Design of modular autoproteolytic gene switches responsive to anti-coronavirus drug candidates [ Nat Commun, 2021, 12(1):6786] PubMed: 34811361
Pre-Steady-State Kinetics of the SARS-CoV-2 Main Protease as a Powerful Tool for Antiviral Drug Discovery [ Front Pharmacol, 2021, 12:773198] PubMed: 34938188

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