PF-04418948

카탈로그 번호S7211 배치:S721102

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기술 자료

화학식

C₂₃H₂₀FNO₅

분자량

409.41

CAS 번호

1078166-57-0

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

82 mg/mL (200.28 mM)

Ethanol

3 mg/mL (7.32 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.100mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 82 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (1.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

PF-04418948은 IC50이 16 nM인 강력하고 선택적인 Prostaglandin EP₂ receptor 길항제입니다. 1단계.

표적

EP₂ receptor

16 nM

시험관 내(In vitro)

PF-04418948은 EFS 유도된 인간 자궁근 수축에 대한 부타프로스트 및 PGE2의 효과를 길항하고, 카르바콜 사전 수축된 마우스 기관 고리의 PGE2 유도 이완을 길항합니다.

이 화합물은 ONO-AE1-259 및 PGE2에 의해 각각 유도된 생쥐 및 기니피그 기관의 이완을 경쟁적으로 억제합니다.

이것은 BMT 마우스 또는 HSCT 환자로부터 분리된 호중구에서 호중구 세포외 트랩(NETs) 형성을 회복시킵니다.

생체 내(In Vivo)

쥐에서 PF-04418948 (10 mg/kg, p.o.)은 평균 피부 혈류 피크 반응과 AUC_0–60를 각각 41%와 61% 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Sprague Dawley rats 용량 10 mg/kg 투여 p.o.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21595651/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22747912/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26417909/

Sellecks PF-04418948 인용됨 7 출판물

Missense Mutant p53 Transactivates Wnt/β-Catenin Signaling in Neighboring p53-Destabilized Cells through the COX-2/PGE2 Pathway [ Cancer Res Commun, 2025, 5(1):13-23]	PubMed: 39641656
Paradoxical Induction of ALOX15/15B by Cortisol in Human Amnion Fibroblasts: Implications for Inflammatory Responses of the Fetal Membranes at Parturition [ Int J Mol Sci, 2023, 24(13)10881]	PubMed: 37446059
Dual Blockade of EP2 and EP4 Signaling is Required for Optimal Immune Activation and Antitumor Activity Against Prostaglandin-Expressing Tumors [ Cancer Res Commun, 2023, 3(8):1486-1500]	PubMed: 37559947
PGE2 activates EP4 in subchondral bone osteoclasts to regulate osteoarthritis [ Bone Res, 2022, 10(1):27]	PubMed: 35260562
Identification of a feed-forward loop between 15-S-HETE and PGE2 in human amnion at parturition [ J Lipid Res, 2022, S0022-2275-2200127-4]	PubMed: 36206855
The cyclooxygenase-1/mPGES-1/endothelial prostaglandin EP4 receptor pathway constrains myocardial ischemia-reperfusion injury. [ Nat Commun, 2019, 10(1):1888]	PubMed: 31015404
Protective Role of mPGES-1 (Microsomal Prostaglandin E Synthase-1)-Derived PGE2 (Prostaglandin E2) and the Endothelial EP4 (Prostaglandin E Receptor) in Vascular Responses to Injury. [ Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2018, 38(5):1115-1124]	PubMed: 29599139

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