PF-04620110

카탈로그 번호S7192 배치:S719201

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기술 자료

화학식

C21H24N4O4

분자량 396.44 CAS 번호 1109276-89-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 49 mg/mL (123.6 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

0.400mg/ml (1.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

0.400mg/ml (1.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 PF-04620110은 IC50이 19 nM인 경구 활성, 선택적이고 강력한 디글리세리드 아실트랜스퍼라제-1 (DGAT1) 억제제입니다.
표적
DGAT1
19 nM
생체 내(In Vivo) 쥐에서 PF-04620110은 지질 도전 후 ≥0.1 mg/kg 용량에서 혈장 트리글리세리드 수치를 감소시킵니다. 이 화합물에 의한 DGAT1 억제는 설치류의 TG 지질 클래스 내에서 다중불포화 지방산의 풍부화를 유발합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Male Sprague Dawley rats

  • 용량

    ~10 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900321/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23558010/

Sellecks PF-04620110 인용됨 4 출판물

Dissection of surface area-dependent lipolysis at a single organelle level [ Cell Rep, 2025, 44(8):116100] PubMed: 40782351
HSP90 deficiency promotes cholesteryl ester accumulation in lipid droplets via endocytosis of low-density lipoprotein [ Commun Biol, 2025, 8(1):1169] PubMed: 40770403
Pharmacokinetics and metabolism of GW9508 in rat by liquid chromatography/electrospray ionization tandem mass spectrometry. [ J Pharm Biomed Anal, 2019, 170:176-186] PubMed: 30927663
Rab18 promotes lipid droplet (LD) growth by tethering the ER to LDs through SNARE and NRZ interactions. [ J Cell Biol, 2018, 217(3):975-995] PubMed: 29367353

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