Abrocitinib (PF-04965842)

카탈로그 번호S8765 배치:S876501

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기술 자료

화학식

C₁₄H₂₁N₅O₂S

분자량

323.41

CAS 번호

1622902-68-4

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

65 mg/mL (200.98 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.250mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Abrocitinib (PF-04965842)는 JAK1, JAK2, JAK3 및 티로신 키나제 (TYK) 2에 대해 각각 29 nM, 803 nM, > 10 000 nM 및 1250 nM의 IC50을 갖는 강력한 JAK1 억제제입니다.

표적

JAK1 (Cell-free assay)	JAK2 (Cell-free assay)	TYK2 (Cell-free assay)
29 nM	803 nM	1.253 μM

시험관 내(In vitro)

Abrocitinib (PF-04965842)는 JAK1 및 JAK2에 대해 각각 29 및 803 nM의 IC50을 갖는 강력한 JAK 억제제입니다.

생체 내(In Vivo)

Abrocitinib (PF-04965842)의 물리화학적 특성 및 약동학적 매개변수가 1 mg/kg iv 또는 3 mg/kg po 용량 투여 후 쥐에서 조사되었습니다. 총 간 혈류에 비해 청소율이 낮습니다 (CL = 26.6 mL/min/kg). Vdss = 1.04 L/kg. T_1/2 = 1.1 h. 이 화합물의 경구 생체 이용률은 95.6%입니다. 치료용 쥐 보조제 유발 관절염 모델에서 용량 반응 방식으로 효능을 입증합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Female Lewis rats (8−10 weeks old) 용량 50, 15, 5 and 0.5 mg/kg 투여 via oral gavage

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29298069/

Sellecks Abrocitinib (PF-04965842) 인용됨 8 출판물

In silico modeling guides identification of novel JAK1 variants associated with immune dysregulation [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00317-0]	PubMed: 41136770
Spatial proteomics identifies JAKi as treatment for a lethal skin disease [ Nature, 2024, ]	PubMed: 39415009
Novel JAK Inhibitors to Reduce Graft-Versus-Host Disease after Allogeneic Hematopoietic Cell Transplantation in a Preclinical Mouse Model [ Molecules, 2024, 29(8)1801]	PubMed: 38675621
Model of Chronic Itch in Aged Mice: Beneficial Effects of Drugs Affecting Descending Modulatory Systems [ Acta Derm Venereol, 2024, 104:adv39950]	PubMed: 38751178
Abrocitinib Attenuates Microglia-Mediated Neuroinflammation after Traumatic Brain Injury via Inhibiting the JAK1/STAT1/NF-κB Pathway [ Cells, 2022, 11(22)3588]	PubMed: 36429017
Adipose Tissue-Derived Mesenchymal Stem Cells Suppress Growth of Huh7 Hepatocellular Carcinoma Cells via Interferon (IFN)-β-Mediated JAK/STAT1 Pathway in vitro. [ Int J Med Sci, 2020, 18;17(5):609-619]	PubMed: 32210710
Bortezomib-inducible long non-coding RNA myocardial infarction associated transcript is an oncogene in multiple myeloma that suppresses miR-29b. [ Cell Death Dis, 2019, 10(4):319]	PubMed: 30967527
Roseburia intestinalis-derived flagellin is a negative regulator of intestinal inflammation [ Biochem Biophys Res Commun, 2018, 501(3):791-799]	PubMed: 29772233

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