PF-05175157

카탈로그 번호S6672 배치:S667201

인쇄

기술 자료

화학식

C₂₃H₂₇N₅O₂

분자량

405.49

CAS 번호

1301214-47-0

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

30 mg/mL (73.98 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.500mg/ml (3.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.750mg/ml (1.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

PF-05175157은 인간 ACC1, 인간 ACC2, 쥐 ACC1 및 쥐 ACC2에 대해 각각 27.0 nM, 33.0 nM, 23.5 nM 및 50.4 nM의 IC50을 갖는 광범위하게 효과적인 ACC 억제제입니다.

표적

rACC1 (Cell-free assay)	hACC1 (Cell-free assay)	hACC2 (Cell-free assay)	rACC2 (Cell-free assay)
23.5 nM	27.0 nM	33.0 nM	50.4 nM

시험관 내(In vitro)

PF-05175157의 시험관 내 Metabolism은 쥐, 개 및 인간 간세포의 마이크로좀에서 평가됩니다. 이 화합물은 쥐, 개 또는 인간 마이크로좀에서 대사되지 않습니다. 또한 인간 간세포 배양에서는 안정적이지만, 재조합 인간 CYP3A4 및 CYP3A5에 의해 최소한으로 대사되며, 이는 CYP3A4 및 CYP3A5의 기질임을 시사합니다. 이 화학 물질은 쥐 간세포에서 쥐 ACC1 (24 nM)에 대한 효능과 일치하는 효능 (EC50 = 30 nM)으로 농도 의존적으로 malonyl-CoA 형성을 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

생체 내에서, PF-05175157의 혈장 청소율은 쥐, 개, 원숭이에게 정맥 내(iv) 투여(1 mg/kg) 후 낮습니다. 쥐와 개에게 경구(po) 투여(3 mg/kg)한 결과 생체 이용률이 각각 40%와 54%로 나타났는데, 이는 낮은 미세소체 청소율과 낮은 pH에서의 우수한 용해도와 일치합니다. 쥐에게 50 mg/kg 경구 투여 후 생체 이용률은 106%였으며, 이는 청소율의 포화를 시사합니다. ACC의 직접적인 생성물인 malonyl-CoA가 마른 Sprague Dawley 쥐의 골격근과 간에서 형성되는 것을 이 화합물의 급성 경구 투여 1시간 후에 평가한 결과, 골격근과 간 malonyl-CoA 모두에서 농도 의존적인 감소를 보였습니다. 최저점에서 대퇴사두근과 간 malonyl-CoA 수치는 각각 76%와 89% 감소했습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 rat hepatocytes 농도 -- 배양 시간 5 h 방법 On the day of the study, media was aspirated and cells are treated with fresh MCM media containing DMSO vehicle or varying concentrations of PF-05175157 as indicated. This compound was initially dissolved in DMSO and subsequently diluted 1:100 in MCM.After 5 h at 37 °C, incubation media is removed and the experiment is terminated by washing the cells with ice cold PBS.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Male SD rats 용량 0.25mg/kg, 0.5mg/kg, 1mg/kg, 2mg/kg, 4mg/kg, 8mg/kg, 15mg/kg, 25mg/kg, 50mg/kg and 100 mg/kg 투여 Oral

세포 분석:^{^[1]}

세포주
rat hepatocytes
농도
--
배양 시간
5 h
방법
On the day of the study, media was aspirated and cells are treated with fresh MCM media containing DMSO vehicle or varying concentrations of PF-05175157 as indicated. This compound was initially dissolved in DMSO and subsequently diluted 1:100 in MCM.After 5 h at 37 °C, incubation media is removed and the experiment is terminated by washing the cells with ice cold PBS.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
Male SD rats
용량
0.25mg/kg, 0.5mg/kg, 1mg/kg, 2mg/kg, 4mg/kg, 8mg/kg, 15mg/kg, 25mg/kg, 50mg/kg and 100 mg/kg
투여
Oral

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25423286-decreasing-the-rate-of-metabolic-ketone-reduction-in-the-discovery-of-a-clinical-acetyl-coa-carboxylase-inhibitor-for-the-treatment-of-diabetes/?from_single_result=Decreasing+the+Rate+of+Metabolic+Ketone+Reduction+in+the+Discovery+of+a+Clinical+Acetyl-CoA+Carboxylase+Inhibitor+for+the+Treatment+of+Diabetes

Sellecks PF-05175157 인용됨 3 출판물

S100P is a ferroptosis suppressor to facilitate hepatocellular carcinoma development by rewiring lipid metabolism [ Nat Commun, 2025, 16(1):509]	PubMed: 39779666
Imaging the metabolic reprograming of fatty acid synthesis pathway enables new diagnostic and therapeutic opportunity for breast cancer [ Cancer Cell Int, 2023, 23(1):83]	PubMed: 37120513
Glucokinase activator improves glucose tolerance and induces hepatic lipid accumulation in mice with diet-induced obesity [ Liver Res-Prc, 2023, Volume 7, Issue 2 Pages 124-135]	PubMed: None

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.