PF-06273340

카탈로그 번호S8407 배치:S840702

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기술 자료

화학식

C₂₃H₂₂ClN₇O₃

분자량

479.92

CAS 번호

1402438-74-7

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

95 mg/mL (197.94 mM)

Ethanol

4 mg/mL (8.33 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.75mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.675mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

PF-06273340은 TrkA, TrkB, Trk C에 대해 각각 6, 4, 3 nM의 IC50 값을 갖는 매우 강력하고 키나아제 선택적이며 내약성이 우수한 pan-Trk 억제제입니다.

표적

TrkC (Cell-free assay)	TrkB (Cell-free assay)	TrkA (Cell-free assay)
3 nM	4 nM	6 nM

시험관 내(In vitro)

PF-06273340은 우수한 LipE 프로필을 가진 매우 강력한 pan-Trk 억제제입니다. 이 화합물은 일련의 시험관 내 안전성 분석에서 프로파일링되었으며, THLE 또는 HepG2 세포주에서 낮은 세포독성을 보였습니다 (각각 IC50 > 42 μM 및 >300 μM). 이 광범위한 패널에서 모든 IC50/Ki 값은 COX-1 (IC50 = 2.7 μM) 및 도파민 수송체 분석 (Ki = 5.2 μM), 그리고 PDE 4D, 5A, 7B, 8B 및 11 (10 μM에서 54-89% 억제)을 제외하고는 >10 μM이었습니다. 이 화학물질은 Invitrogen의 309개 키나아제 패널에서 스크리닝되었으며, 다음을 제외하고는 1 μM에서 테스트했을 때 모두 <40% 억제되었습니다: MUSK (IC50 53 nM), FLT-3 (IC50 395 nM), IRAK1 (IC50 2.5 μM), MKK (90% @ 1 μM), 및 DDR1 (60% @ 1 μM).

생체 내(In Vivo)

쥐에서는 150 mg/kg/일부터 백혈구 수 감소가 관찰됩니다. 250 mg/kg 이상의 용량에서는 체중 증가 및 사료 섭취량 증가가 관찰되는데, 이러한 효과는 TrkB의 중추 억제에 의해 매개되는 것으로 해석될 수 있으며, TrkB의 작용제는 설치류에서 식욕 부진을 유발하는 것으로 알려져 있습니다. 간의 적응성 변화는 현미경적으로 관찰되며, 250 mg/kg 이상에서 간 무게 증가 및 1000 mg/kg에서 콜레스테롤 증가를 동반합니다. 전반적으로 이 화합물은 1000 mg/kg/일까지 잘 내약성이 있으며, 이때 혈장 노출 (비결합 Cavg)은 TrkA IC50의 약 400배입니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Male SD rats 용량 0.25, 2.5 and 25 mg/kg 투여 oral administration

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27766865/

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