Zimlovisertib (PF-06650833)

카탈로그 번호S8531 배치:S853102

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기술 자료

화학식

C₁₈H₂₀FN₃O₄

분자량

361.37

CAS 번호

1817626-54-2

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

72 mg/mL (199.24 mM)

Ethanol

4 mg/mL (11.06 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.600mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.900mg/ml (2.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 18 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Zimlovisertib (PF-06650833)는 IC50이 0.2 nM인 IRAK4의 강력하고 선택적인 억제제입니다.

표적

IRAK4
(Cell-free assay)

0.2 nM

시험관 내(In vitro)

Zimlovisertib (PF-06650833)는 각 키나제에 대한 ATP Km을 사용하여 200 nM 억제제 농도에서 278개의 키나제 패널(Invitrogen)에서 평가되었으며, 키놈 선택성 프로파일을 밝혀냈습니다. IRAK4에 대해 약 100%의 억제가 관찰되었으며, 다음 키나제에 대해 효능 순서대로 70% 이상의 억제가 관찰되었습니다: IRAK1, MNK2, LRRK2, CLK4 및 CK1γ1. 이 화합물은 이후 전체 세포 기능적 VEGF2R 분석(PAE-KDR 세포주)에서 평가되었으며, 30 μM 이하의 농도에서는 활동이 관찰되지 않았습니다. .

생체 내(In Vivo)

Zimlovisertib (PF-06650833)는 LPS 유도 TNF를 용량 의존적으로 유의하게 억제합니다. 이 화합물의 혈장 내 평균 노출량은 0.3 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg 및 30 mg/kg 경구 투여 후 2.5시간에 각각 2.1 nM, 7.7 nM, 19 nM 및 150 nM 자유 농도입니다. PF-06650833의 쥐 혈장 내 비결합 분율은 0.3입니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Male Sprague Dawley rats 용량 0.1 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg, 30 mg/kg 투여 Oral

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28498658-discovery-of-clinical-candidate-1-2s3s4s-3-ethyl-4-fluoro-5-oxopyrrolidin-2-ylmethoxy-7-methoxyisoquinoline-6-carboxamide-pf-06650833-a-potent-selective-inhibitor-of-interleukin-1-receptor-associated-kinase-4-irak4-by-fragment-based-drug-design/?from_single_result=Discovery+of+Clinical+Candidate+1-%7B%5B%282S%2C3S%2C4S%29-3-Ethyl-4-fluoro-5-oxopyrrolidin-2-yl%5Dmethoxy%7D-7-methoxyisoquinoline-6-carboxamide+%28PF-06650833%29%2C+a+Potent%2C+Selective+Inhibitor+of+Interleukin-1+Receptor+Associated+Kinase+4+%28IRAK4%29%2C+by+Fragment-Based+Drug+Design.

Sellecks Zimlovisertib (PF-06650833) 인용됨 6 출판물

Targeting IL-1/IRAK1/4 signaling in Acute Myeloid Leukemia Stem Cells Following Treatment and Relapse [ bioRxiv, 2024, 2024.11.09.622796]	PubMed: 39605740
IRAK1 inhibition blocks the HIV-1 RNA mediated pro-inflammatory cytokine response from microglia [ J Gen Virol, 2023, 104(5)001858]	PubMed: 37256770
A temperature-regulated circuit for feeding behavior [ Nat Commun, 2022, 13(1):4229]	PubMed: 35869064
Pacritinib Inhibition of IRAK1 Blocks Aberrant TLR8 Signalling by SARS-CoV-2 and HIV-1-Derived RNA [ J Innate Immun, 2022, 1-11]	PubMed: 35785771
Inhibition of IRAK1/4 enhances the antitumor effect of lenvatinib in anaplastic thyroid cancer cells [ Cancer Sci, 2021, 112(11):4711-4721]	PubMed: 34328666
A temperature-regulated circuit for feeding behavior [ Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-916525/v1]	PubMed: None

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