Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
Ritlecitinib (PF-06651600)은 JAK1과 JAK3 모두에 의존하는 γc 사이토카인 신호 전달을 강력하게 억제하는 새로 발견된 강력한 JAK3-선택적 억제제입니다. 시험관 내에서 Th1 및 Th17 세포의 분화와 기능을 억제합니다. 인간 전혈의 전체 림프구에서 이 화합물은 IL-2, IL-4, IL-7 및 IL-15에 의해 유발되는 STAT5의 인산화를 각각 244, 340, 407 및 266 nM의 IC50 값으로 억제하며, IL-21에 의해 유발되는 STAT3의 인산화를 355 nM의 IC50으로 억제합니다.
생체 내(In Vivo)
Ritlecitinib (PF-06651600)은 생체 내에서 쥐의 아쥬반트 유발 관절염 및 마우스 실험적 자가면역 뇌척수염 모델에서 질병 병리를 감소시킵니다. 이 화합물은 전임상 및 임상 평가에 적합한 약동학 및 약력학적 특성을 가지고 있습니다. 인간 약동학은 혈액 청소율 5.6 mL/min/kg, 정상 상태 분포 용적 1.3 L/kg, 경구 생체이용률 90%, 전신 반감기 2시간의 근사치를 나타낼 것으로 예측됩니다.
Novel JAK Inhibitors to Reduce Graft-Versus-Host Disease after Allogeneic Hematopoietic Cell Transplantation in a Preclinical Mouse Model
[ Molecules, 2024, 29(8)1801]
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