Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
20.000mg/ml
(86.13mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 400 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.600mg/ml
(2.58mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
PF-06840003 (EOS200271)은 고도로 선택적인 경구 생체이용 가능한 IDO-1 억제제입니다. 이 화합물은 적당한 hIDO1 효소 억제능(IC50 0.41 μM)을 가지고 있지만, 효소 내의 조밀한 패킹과 작은 크기에도 불구하고 hIDO-1과 형성하는 수소 결합의 높은 밀도로 인해 매우 효율적인 화합물(LE 0.53, LipE 5.1)입니다.
표적
hIDO-1 (Cell-free)
dIDO-1 (Cell-free)
mIDO-1 (Cell-free)
0.41 μM
0.59 μM
1.5 μM
시험관 내(In vitro)
PF-06840003은 라세미 혼합물입니다. 이 화합물의 hIDO-1, 마우스 IDO-1, 개 IDO-1에 대한 IC50 값은 각각 0.41, 1.5, 0.59 μM입니다. hTDO-2에 대해서는 매우 약한 활성을 나타내며, IC50은 140 μM입니다. 세포 분석에서 이 화학물질은 HeLa 분석(IC50 1.8 μM)과 LPS/INFγ 자극 THP1 세포(IC50 1.7 μM) 모두에서 활성을 보입니다. 대부분의 주요 CYP 동효소에 대해 100 μM 이상의 IC50 값을 가지는 매우 약한 CYP 억제제이며, 2C19(IC50 값은 78 μM)는 예외입니다. 또한, 조사된 주요 CYP 효소에 대해 Metabolism 의존성(시간 의존성 및 NADPH 의존성 또는 시간 의존성 (NADPH 비의존성)) 억제를 나타내지 않습니다.
생체 내(In Vivo)
PF-06840003은 예측 반감기가 16~19시간입니다. 마우스와 랫트에서의 경구 생체이용률은 각각 59%와 94%였으며, 개에서는 19%였습니다. 이 화합물은 Pan02, B16−F10, CT26, MC38, 4T1 및 Renca 모델에서 단독 요법으로 유의미한 항종양 활성을 보였고(p < 0.05 대 vehicle 처리군), CT26 모델에서 anti-PDL1 mAb와 병용 시 매우 우수한 시너지 효과를 보였습니다(p < 0.05 대 단독 요법군). 이 화합물의 PK 프로파일은 대부분의 전임상 종에서 낮거나 중간 정도의 청소율을 보여 우수합니다. 또한 랫트에서 좋은 CNS 침투를 보여 뇌 전이에 잠재적인 영향을 미칠 수 있음을 시사합니다.
HeLa cells were harvested from cell culture flasks using 0.25% trypsin/EDTA and neutralized with EMEM growth medium. Following resuspension in fresh growth media, cells were seeded at 20,000 cells per well in 200 μL growth media in a 96-well plate and allowed to adhere at 37 °C at 5% CO2 overnight. The following day, growth media was aspirated and replaced with 200 μL of reduced (2%) serum media containing 100 ng/mL recombinant human interferon gamma (rhIFNγ) and incubated at 37 °C with 5% CO2 for 48 h to induce IDO-1 expression. On day four, this compound was diluted to 10 mM in DMSO and 11-point three-fold dilutions were prepared. rhIFNγ-containing media was removed, and following dilution into EMEM, this chemical was added to cells at 50 μM top concentration and allowed to incubate 16−24 h at 37 °C with 5% CO2. On day five of the assay, 100 μL of cell supernatant was transferred to a v-bottom 96-well plate. Thirty microliters of 30% trichloroacetic acid (TCA) was added to each well to precipitate proteins, and plates were centrifuged at 3000 rpm for 10 min. One hundred microliters was transferred to a fresh flat-bottom 96-well plate, and 100 μL/well of 2% 4-(dimethylamino)benzaldehyde (pDMAB) in acetic acid was added to derivatize N-formyl kynurenine to kynurenine for quantitative colorimetric readout. Assay plates were read at A492 on Envision plate reader.
25-hydroxyvitamin D3 generates immunomodulatory plasticity in human periodontal ligament-derived mesenchymal stromal cells that is inflammatory context-dependent
[ Front Immunol, 2023, 14:1100041]
System analysis based on the cancer-immunity cycle identifies ZNF207 as a novel immunotherapy target for hepatocellular carcinoma
[ J Immunother Cancer, 2022, 10(3)e004414]
Pleiotropic effects of vitamin D3 on CD4+ T lymphocytes mediated by human periodontal ligament cells and inflammatory environment.
[ J Clin Periodontol, 2020, 10.1111/jcpe.13283]
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