Nirmatrelvir (PF-07321332)

카탈로그 번호S9866 배치:S986602

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기술 자료

화학식

C23H32F3N5O4
분자량 499.53 CAS 번호 2628280-40-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (200.18 mM)
Ethanol 100 mg/mL (200.18 mM)
Water 2 mg/mL (4.0 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Nirmatrelvir (PF-07321332)는 3.11 nM의 Ki를 갖는 SARS-CoV-2 주요 프로테아제 (Mpro, 3CL 프로테아제라고도 함)의 가역적 공유 결합 억제제입니다. 이는 효소의 촉매 시스테인 (Cys145) 잔기에 직접 결합합니다.
표적
SARS-CoV-2 Mpro
3.11 nM(ki)
시험관 내(In vitro)
Nirmatrelvir (PF-07321332)는 3.11 nM의 Ki를 갖는 SARS-CoV-2 주요 프로테아제 (Mpro, 3CL 프로테아제로도 알려짐)의 가역적 공유 결합 억제제입니다. 
이 화합물은 효소의 촉매 시스테인 (Cys145) 잔기에 직접 결합합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 효소 동역학 분석

    시험 화합물과 SARS-CoV-2 Mpro 효소를 1:1 몰비로 2 μM Nirmatrelvir (PF-07321332)와 2 μM 효소를 분석 버퍼에서 20분 동안 배양했습니다. 혼합물은 분석 버퍼로 50배 희석한 다음 5 μl를 검은색 저용량 384웰 분석 플레이트의 웰에 옮겼습니다. 효소 활성은 5 μl 60 μM 펩타이드 기질을 추가한 후 BMG Pherastar에서 Ex/Em 340 nm/460 nm에서 모니터링되었습니다. 최종 반응 조건은 20 nM 효소와 20 nM의 이 화합물 및 30 μM 펩타이드 기질이었습니다.
세포 분석:

[2]
  • 세포주

    HCoV-229E in Huh-7 cells

  • 농도

    0.62 µM

  • 배양 시간

    2 days

  • 방법

    Nirmatrelvir (PF-07321332) was evaluated in hCoV-229E experiments performed on Huh-7 cells at an MOI of 0.002, and infection was determined by in-cell ELISA 2 days later.
동물 연구:

[3]
  • 동물 모델

    Female C57BL/6 Cg-Tg2Prlmn/J mice 

  • 용량

    20 mg/kg

  • 투여

    Oral

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34726479/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35598779/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36209984/

Sellecks Nirmatrelvir (PF-07321332) 인용됨 15 출판물

Selective Inhibition of Vascular Smooth Muscle Cell Function by COVID-19 Antiviral Drugs: Impact of Heme Oxygenase-1 [ Antioxidants (Basel), 2025, 14(8)945] PubMed: 40867841
Characterization of an unusual SARS-CoV-2 main protease natural variant exhibiting resistance to nirmatrelvir and ensitrelvir [ Commun Biol, 2025, 8(1):1061] PubMed: 40676153
An ACE2-Fc decoy produced in glycoengineered plants neutralizes ancestral and newly emerging SARS-CoV-2 variants and demonstrates therapeutic efficacy in hamsters [ Sci Rep, 2025, 15(1):11307] PubMed: 40175560
Design, Synthesis, and Anti-SARS-CoV-2 Activity of Amodiaquine Analogs [ Chem Pharm Bull (Tokyo), 2025, 73(4):355-368] PubMed: 40240159
The host-targeted antiviral drug Zapnometinib exhibits a high barrier to the development of SARS-CoV-2 resistance [ Antiviral Res, 2024, 225:105840] PubMed: 38438015
Characterization of alternate encounter assemblies of SARS-CoV-2 main protease [ J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)02176-8] PubMed: 39128719
Novel Pan-Coronavirus 3CL Protease Inhibitor MK-7845: Biological and Pharmacological Profiling [ Viruses, 2024, 16(7)1158] PubMed: 39066320
SARS-CoV-2 Mpro inhibitor identification using a cellular gain-of-signal assay for high-throughput screening [ SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00043-1] PubMed: 39173830
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062] PubMed: 37047038
Immunodetection assays for the quantification of seasonal common cold coronaviruses OC43, NL63, or 229E infection confirm nirmatrelvir as broad coronavirus inhibitor [ Antiviral Res, 2022, 203:105343] PubMed: 35598779

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