Mardepodect (PF-2545920)

카탈로그 번호S2687 배치:S268704

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기술 자료

화학식

C25H20N4O
분자량 392.45 CAS 번호 1292799-56-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 78 mg/mL (198.75 mM)
Ethanol 78 mg/mL (198.75 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Mardepodect (PF-2545920)는 0.37 nM의 IC50을 가지며 PDE에 비해 1000배 이상 선택적인 강력하고 선택적인 PDE10A 억제제입니다.
표적
PDE10A
(Cell-free assay)
0.37 nM
시험관 내(In vitro) PF-2545920은 1.26 nM의 IC50으로 PDE10A에 대한 탁월한 효능과 선택성을 보여줍니다.
생체 내(In Vivo) PF-2545920을 수컷 CF-1 마우스에 0.3, 3, 5 mg/kg 용량으로 복강 내 투여했을 때, GluR1 인산화 수준이 각각 3배, 5.4배, 4.1배 현저하게 증가했습니다. 1 μM 농도의 MP-10으로 쥐 선조체 절편을 30분 동안 처리했을 때, 세포 표면의 GluR1S845 인산화 수준은 총 GluR1 수준의 변화 없이 2배 유의하게 증가했습니다. MP-10을 수컷 CF-1 마우스에 0.3, 3, 5 mg/kg 용량으로 복강 내 투여했을 때, CREBS133 인산화가 각각 3배, 4배, 2.6배 강력하고 통계적으로 유의하게 증가했습니다. MP-10을 3 mg/kg 용량으로 복강 내 투여했을 때, CF-1 마우스의 선조체에서 엔케팔린 및 물질-P mRNA 수준이 모두 증가했습니다. MP-10을 0.3-1 mg/kg 용량으로 복강 내 투여했을 때, 마우스 CAR 모델에서 유의미한 치료 효과로 회피 반응이 감소했습니다. 0.03 mg/kg 용량의 MP-10으로 처리된 마우스는 빈 공간에서 사회적 공간보다 더 많은 시간을 보냈으며, MP-10은 또한 용량 의존적으로 운동 활동을 감소시켰습니다. PDE10A를 수컷 CD-1 마우스에 1 mg/kg 용량으로 피하 투여했을 때 선조체 cGMP가 약 3배 증가했으며, PDE10A를 3.2 mg/kg 용량으로 피하 투여했을 때 수컷 CD-1 마우스에서 선조체 cGMP가 약 5배 증가하는 최대 상승을 보였습니다. Sprague-Dawley 쥐에 0.1 mg/kg 용량으로 PDE10A를 정맥 주사했을 때 36 ml/min/Kg의 청소율을 보였고, 비글 개에 0.3 mg/kg 용량으로 DE10A를 정맥 주사했을 때 중간 분포 용량을 가진 7.2 ml/min/Kg의 생체 내 청소율을 보였으며, 사이노몰거스 원숭이에 0.03 mg/kg 용량으로 DE10A를 정맥 주사했을 때 중간 분포 용량을 가진 13.9 ml/min/Kg의 생체 내 청소율을 보였습니다. PDE10A는 Sprague-Dawley 쥐의 조건화 회피 반응(CAR) 분석에서 유의하게 낮은 총 혈장 노출(115 nM)에서 1 mg/kg의 ED50으로 활성을 나타냅니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Jugular vein-cannulated male Sprague-Dawley rats

  • 용량

    0.1 mg/kg

  • 투여

    Inject intravenous through jugular vein catheter in a single dose 4 hours before feed

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19661377/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19630403/

고객 제품 검증

데이터 출처 [ Oncogene , 2014 , 10.1038/onc.2014.94 ]

데이터 출처 [ Oncogene , 2014 , 10.1038/onc.2014.94 ]

Cell viability assays for dipyridamole and PF-2545920 using A549 cells. IC50 represents half maximal inhibitory concentration.

데이터 출처 [ , , Am J Hum Genet, 2017, 100(1):5-20 ]

(A) Representative Western blots of total tissue homogenates. (B) Representative Western blots of subcellular fractions.

데이터 출처 [ , , Front Mol Neurosci, 2017, 10:100 ]

Sellecks Mardepodect (PF-2545920) 인용됨 8 출판물

Phosphodiesterase 10A (PDE10A) as a novel target to suppress β-catenin and RAS signaling in epithelial ovarian cancer [ J Ovarian Res, 2022, 15(1):120] PubMed: 36324187
The Potent PDE10A Inhibitor MP-10 (PF-2545920) Suppresses Microglial Activation in LPS-Induced Neuroinflammation and MPTP-Induced Parkinson's Disease Mouse Models [ J Neuroimmune Pharmacol, 2020, 10.1007/s11481-020-09943-6] PubMed: 32671618
Proteome-scale investigation of protein allosteric regulation perturbed by somatic mutations in 7,000 cancer genomes [Shen Q Am J Hum Genet, 2017, 100(1):5-20] PubMed: 27939638
Phosphodiesterase 10A is overexpressed in lung tumor cells and inhibitors selectively suppress growth by blocking β-catenin and MAPK signaling. [ Oncotarget, 2017, 8(41):69264-69280] PubMed: 29050202
The Phosphodiesterase 10A Inhibitor PF-2545920 Enhances Hippocampal Excitability and Seizure Activity Involving the Upregulation of GluA1 and NR2A in Post-synaptic Densities. [Zhang Y, et al. Front Mol Neurosci, 2017, 10:100] PubMed: 28439226
A novel thermoregulatory role for PDE10A in mouse and human adipocytes. [ EMBO Mol Med, 2016, 8(7):796-812] PubMed: 27247380
Luteinizing Hormone Causes Phosphorylation and Activation of the cGMP Phosphodiesterase PDE5 in Rat Ovarian Follicles, Contributing, Together with PDE1 Activity, to the Resumption of Meiosis [Egbert JR, et al. Biol Reprod, 2016, 94(5):110] PubMed: 27009040
Phosphodiesterase 10A: a novel target for selective inhibition of colon tumor cell growth and β-catenin-dependent TCF transcriptional activity. [Li N, et al. Oncogene, 2014, 10.1038/onc.2014.94] PubMed: 24704829

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