PF-3644022

카탈로그 번호S8224 배치:S822401

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기술 자료

화학식

C₂₁H₁₈N₄OS

분자량

374.46

CAS 번호

1276121-88-0

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

75 mg/mL (200.28 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.625mg/ml (1.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.125mg/ml (0.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

PF-3644022는 Ki 3 nM를 가진 MAPKAPK2 (MK2)의 강력하고 자유롭게 가역적인 ATP 경쟁적 억제제입니다. 이 화합물은 또한 IC50 160 nM로 TNFα 생산을 강력하게 억제합니다.

표적

MK2	TNFα
3 nM(Ki)	160 nM

시험관 내(In vitro)

PF-3644022는 200개의 인간 키나아제에 대해 프로파일링했을 때 우수한 선택성으로 미토겐 활성화 단백질 키나아제 활성화 단백질 키나아제 2(MK2) 활성을 억제하는 강력하고 자유롭게 가역적인 ATP 경쟁적 화합물입니다. 인간 U937 단핵구 세포주 또는 말초 혈액 단핵 세포에서 이 화합물은 유사한 활성으로 TNFα 생산을 강력하게 억제합니다. LPS로 자극된 인간 전혈에서 TNFα 및 IL-6 생산을 차단합니다.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>

생체 내(In Vivo)

PF-3644022는 쥐에서 우수한 약동학적 매개변수를 나타내며, 쥐 급성 LPS 유도 TNFα 모델과 만성 연쇄상구균 세포벽 유도 관절염 모델 모두에서 경구로 유효하며, ED50 값은 각각 6.9 및 20 mg/kg입니다.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}	시험관 내 키나아제 분석 및 억제 동역학. MK2의 키나아제 활성은 형광 표지된 열충격 단백질 27(HSP27) 펩타이드와 Caliper LabChip 3000을 사용하여 분석됩니다. 인산화된 펩타이드는 전기영동으로 기질 펩타이드와 분리되어 정량됩니다. 모든 키나아제 반응은 20 mM HEPES, 10 mM MgCl2, 1 mM dithiothreitol, 0.01% 소 혈청 알부민 및 0.0005% Tween 20, pH 7.5를 포함하는 용액에서 실온에서 수행됩니다. 엔드포인트 실험의 경우, 반응은 30 mM EDTA를 첨가하여 선형 단계 중에 종료됩니다. 키나아제 선택성 실험은 각 효소에 대해 결정된 Km(app)에 MgATP 농도를 고정하여 수행됩니다. 초기 속도는 HSP27 펩타이드 농도를 일정하게 유지하면서 ATP를 변화된 기질로 사용하여 이 화합물의 존재 및 부재하에 결정됩니다.
세포 분석:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}	세포주 Human U937 monocytic cell line, hPBMCs 농도 0.1 nM-100μM 배양 시간 1 h 방법 U937 cells and hPBMCs are pretreated with PF-3644022 at varying concentrations for 1 h before LPS stimulation at 100 ng/ml. TNFα levels in U937 cell are measured at 4 h after LPS stimulation by using an electrochemoluminescence MesoScale Discovery TNF kit. In hPBMCs, TNFα and IL-6, IL-8 are measured at 16 h after LPS stimulation by using a four-plex human cytokine MSD plate.
동물 연구:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}	동물 모델 LPS-induced acute endotoxemia inflammation model (adult male Lewis rats), chronic streptococcal cell wall-induced arthritis model (female Lewis rats) 용량 1 mg/kg 투여 Oral gavage

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20237073/

Sellecks PF-3644022 인용됨 1 출판물

NLRP6 induces RIP1 kinase-dependent necroptosis via TAK1-mediated p38MAPK/MK2 phosphorylation in S. typhimurium infection [ iScience, 2024, 27(4):109339]	PubMed: 38500819

NLRP6 induces RIP1 kinase-dependent necroptosis via TAK1-mediated p38MAPK/MK2 phosphorylation in S. typhimurium infection [ iScience, 2024, 27(4):109339]

PubMed: 38500819

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.