PF-3845

카탈로그 번호S2666 배치:S266603

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기술 자료

화학식

C24H23F3N4O2

분자량 456.46 CAS 번호 1196109-52-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 91 mg/mL (199.36 mM)
Ethanol 91 mg/mL (199.36 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 15.000mg/ml (32.86mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 50 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 PF-3845는 230 nM의 Ki를 가진 강력하고 선택적이며 비가역적인 FAAH 억제제로, FAAH2에 대한 활성은 무시할 만합니다.
표적
FAAH
230 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)

PF-3845는 FAAH의 세린 친핵체를 카르바밀화함으로써 FAAH를 선택적으로 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

PF-3845 처리 마우스(10 mg/kg, i.p.)는 세린 가수분해효소 지향성 프로브 플루오로포스포네이트(FP)-로다민을 사용한 경쟁적 활성 기반 단백질 프로파일링(ABPP)으로 판단할 때 뇌에서 FAAH의 빠르고 완전한 비활성화를 보여줍니다. 이 화합물은 최대 24시간의 긴 작용 지속 시간을 보여줍니다. 이 화합물 처리 마우스는 또한 뇌 AEA 및 기타 NAEs([PEA] 및 [OEA]) 수준의 극적인(10배 이상) 상승을 보여줍니다. FAAH는 AEA 분해 효소인 지방산 아미드 가수분해효소입니다. 이 화학 물질(1-30 mg/kg, 경구 투여 [p.o.])은 기계적 이질통의 용량 의존적 억제를 유발하며 최소 유효 용량(MED)은 3 mg/kg입니다(쥐는 이 화학 물질 투여 후 4시간에 분석됩니다). 더 높은 용량(10 및 30 mg/kg)에서 이 화합물은 비스테로이드성 소염진통제 나프록센(10 mg/kg, p.o.)과 동등하거나 그 이상의 정도로 통증 반응을 억제합니다. 이 화학 물질(10 mg/kg, i.p.)은 LPS 유발 촉각 이질통을 유의하게 역전시키지만, 식염수 주사된 발의 발 철회 역치를 변경하지 않습니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Male C57BL/6 mice

  • 용량

    10 mg/kg or 1-30 mg/kg

  • 투여

    Administered via i.p. 1 hour before sacrificed by CO2 or oral administration.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19389627/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21506952/

Sellecks PF-3845 인용됨 4 출판물

Cooperative Enzymatic Control of N-acyl Amino Acids by PM20D1 and FAAH [ Elife, 2020, 9;9:e55211] PubMed: 32271712
Modulation of Pain Sensitivity by Chronic Consumption of Highly Palatable Food Followed by Abstinence: Emerging Role of Fatty Acid Amide Hydrolase. [ Front Pharmacol, 2020, 11:266] PubMed: 32231568
The fatty-acid amide hydrolase inhibitor URB597 inhibits MICA/B shedding [ Sci Rep, 2020, 10(1):15556] PubMed: 32968163
Bioluminescent cell-based NAD(P)/NAD(P)H assays for rapid dinucleotide measurement and inhibitor screening [ Assay Drug Dev Technol, 2014, 12(9-10):514-26] PubMed: 25506801

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