PF-4136309

카탈로그 번호S8361 배치:S836101

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기술 자료

화학식

C₂₉H₃₁F₃N₆O₃

분자량

568.59

CAS 번호

857679-55-1

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (175.87 mM)

Ethanol

100 mg/mL (175.87 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (8.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

PF-4136309 (INCB8761, PF-04136309)는 인간 CCR2에 대해 5.2 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적이며 경구 생체 이용률이 높은 CCR2 길항제입니다.

표적

CCR2

5.2 nM

시험관 내(In vitro)

PF-4136309는 세포내 칼슘 동원 및 ERK(세포외 신호 조절 키나아제) 인산화와 같은 CCR2 매개 신호 이벤트를 강력하게 억제합니다. <sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>

생체 내(In Vivo)

PF-4136309는 다른 상동 케모카인 수용체에 비해 100배 이상의 선택성을 나타내며, 인간 혈청에서 24%, 마우스 혈청에서 15%의 자유 분율을 보이고, 마우스에서 47%의 경구 생체 이용률을 보여 설치류 모델에서 표적 검증을 위한 도구 화합물로 적합합니다.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 Human PBMCs 농도 0.001 μM –10 μM 배양 시간 30 min 방법 500,000 HPBMCs in serum free DMEM media are incubated with or without PF-4136309 and warmed to 37 °C. 400 μL of warmed 10 nM MCP-1 is added to the bottom chamber in all wells except the negative control. An 8 micron membrane filter is placed on top and the chamber lid is closed. Cells are then added to the holes in the chamber lid which are associated with the chamber wells below the filter membrane. The whole chamber is incubated at 37 °C, 5% CO2 for 30 min. The cells are then aspirated off, the chamber lid opened, and the filter gently removed. The filter is air dried and stained with Wright Geimsa stain. Filters are counted by microscopy. Antagonist potency is determined by comparing the number of cells that migrate to the bottom chamber in wells which contained antagonist, to the number of cells which migrate to the bottom chamber in MCP-1 control wells.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 Rats, Dogs 용량 2 mg/kg 투여 I.v.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
Human PBMCs
농도
0.001 μM –10 μM
배양 시간
30 min
방법
500,000 HPBMCs in serum free DMEM media are incubated with or without PF-4136309 and warmed to 37 °C. 400 μL of warmed 10 nM MCP-1 is added to the bottom chamber in all wells except the negative control. An 8 micron membrane filter is placed on top and the chamber lid is closed. Cells are then added to the holes in the chamber lid which are associated with the chamber wells below the filter membrane. The whole chamber is incubated at 37 °C, 5% CO2 for 30 min. The cells are then aspirated off, the chamber lid opened, and the filter gently removed. The filter is air dried and stained with Wright Geimsa stain. Filters are counted by microscopy. Antagonist potency is determined by comparing the number of cells that migrate to the bottom chamber in wells which contained antagonist, to the number of cells which migrate to the bottom chamber in MCP-1 control wells.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
Rats, Dogs
용량
2 mg/kg
투여
I.v.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24239623/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900280/

Sellecks PF-4136309 인용됨 1 출판물

Host FSTL1 defines the impact of stem cell therapy on liver fibrosis by potentiating the early recruitment of inflammatory macrophages [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81]	PubMed: 40050288

Host FSTL1 defines the impact of stem cell therapy on liver fibrosis by potentiating the early recruitment of inflammatory macrophages [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81]

PubMed: 40050288

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.