PF-4708671

카탈로그 번호S2163 배치:S216302

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기술 자료

화학식

C19H21F3N6
분자량 390.41 CAS 번호 1255517-76-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 38 mg/mL (97.33 mM)
Ethanol 10 mg/mL (25.61 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5.000mg/ml (12.81mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 PF-4708671은 세포 투과성 p70 ribosomal S6 kinase (S6K1 isoform) 억제제로, 무세포 분석에서 Ki/IC50가 20 nM/160 nM이며, S6K2보다 S6K1에 대해 400배, MSK1 및 RSK1/2보다 S6K1에 대해 각각 4배 및 >20배 더 높은 선택성을 보입니다. 이 화합물은 Autophagy를 유도합니다. 보고된 최초의 S6K1 특이적 억제제입니다.
표적
p70 S6K1
(Cell-free assay)
160 nM
시험관 내(In vitro) PF-4708671은 피페라지닐-피리미딘 유사체이며 최초의 S6K1 특이적 억제제입니다. 이 화합물은 밀접하게 관련된 S6K2 isoform 또는 다른 여러 AGC 키나제(Akt1, Akt2, PKA, PKCα, PKCϵ, PRK2, ROCK2, RSK1, RSK2 또는 SGK1)의 활성을 유의미하게 억제하지 않습니다. IGF-1(insulin-like growth factor 1) 반응에서 S6K1 매개 S6 단백질의 인산화를 방지하며, 매우 유사한 RSK(p90 ribosomal S6 kinase) 및 MSK(mitogen- and stress-activated kinase) 키나제의 PMA 유도 기질 인산화에는 영향을 미치지 않습니다. 이 화학 물질은 또한 S6K1의 T-루프 및 소수성 모티프의 인산화를 유도하는 것으로 밝혀졌으며, 이 효과는 mTORC1(mTOR complex 1)에 의존합니다. mTORC1의 활성에는 영향을 미치지 않습니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20704563/

고객 제품 검증

After treated with PF-4708671 (PF, 10 uM) and 4EGI-1 (50 uM) for 48 h, GRP78 and ATF4 in QBC939, RBE and HCCC-9810 cells were analyzed using western blot.

데이터 출처 [ PLoS One , 2014 , 9(2), e90388 ]

(F) EGR-2 and GFI-1 abundance (n = 5).

데이터 출처 [ , , Front Immunol, 2017, 7:685 ]

Tumor sections were examined for DNA fragmentation (TUNEL) or stained with Ki-76 antibody. The representative images are shown. The brown color indicates the positively stained cells; scale bar, 50 mm.

데이터 출처 [ , , Mol Cancer Ther, 2015, 14(3): 799-809 ]

C. Cell lines were treated with the indicated compounds for 24h. ABC cells are colored in red. GCB are colored in blue. Intermediate cells are colored in gray.

데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2016, 7(8):9163-74 ]

Sellecks PF-4708671 인용됨 60 출판물

SCFβ-TrCP targets Ajuba for degradation in a GSK3β-dependent manner in colorectal cancer [ Neoplasia, 2025, 66:101175] PubMed: 40367710
IL-13 May Could Enhance the Proliferation and Affect the Differentiation of Nasal Epithelium Basal Cells Through the mTOR/p70S6K1 Pathway in Chronic Rhinosinusitis With Nasal Polyps [ Mediators Inflamm, 2025, 2025:8108993] PubMed: 40438321
mTORC2-driven chromatin cGAS mediates chemoresistance through epigenetic reprogramming in colorectal cancer [ Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01473-0] PubMed: 39080411
Epstein-Barr Virus Latent Membrane Protein 2A (LMP2A) Enhances ATP Production in B Cell Tumors through mTOR and HIF-1α [ Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3944] PubMed: 38612754
Duloxetine enhances the sensitivity of non-small cell lung cancer cells to EGFR inhibitors by REDD1-induced mTORC1/S6K1 suppression [ Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100] PubMed: 38590408
STING Suppresses Mitochondrial VDAC2 to Govern RCC Growth Independent of Innate Immunity [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(3):e2203718] PubMed: 36445063
The translational oscillation in oocyte and early embryo development [ Nucleic Acids Res, 2023, 51(22):12076-12091] PubMed: 37950888
Pharmacological inhibition of S6K1 rescues synaptic deficits and attenuates seizures and depression in chronic epileptic rats [ CNS Neurosci Ther, 2023, 10.1111/cns.14475] PubMed: 37736829
mTORC1/ERK1/2 Interplay Regulates Protein Synthesis and Survival in Acute Myeloid Leukemia Cell Lines [ Biology (Basel), 2023, 12(5)676] PubMed: 37237490
Stress Granules determine the Development of Obesity-associated Pancreatic Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1672.2021] PubMed: 35674408

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