기술 자료
| 화학식 | C19H21F3N6 |
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| 분자량 | 390.41 | CAS 번호 | 1255517-76-0 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 30 mg/mL (76.84 mM) | ||||
| Ethanol | 8 mg/mL (20.49 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | PF-4708671은 세포 투과성 p70 ribosomal S6 kinase (S6K1 isoform) 억제제로, 무세포 분석에서 Ki/IC50가 20 nM/160 nM이며, S6K2보다 S6K1에 대해 400배, MSK1 및 RSK1/2보다 S6K1에 대해 각각 4배 및 >20배 더 높은 선택성을 보입니다. 이 화합물은 Autophagy를 유도합니다. 보고된 최초의 S6K1 특이적 억제제입니다. | ||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | PF-4708671은 피페라지닐-피리미딘 유사체이며 최초의 S6K1 특이적 억제제입니다. 이 화합물은 밀접하게 관련된 S6K2 isoform 또는 다른 여러 AGC 키나제(Akt1, Akt2, PKA, PKCα, PKCϵ, PRK2, ROCK2, RSK1, RSK2 또는 SGK1)의 활성을 유의미하게 억제하지 않습니다. IGF-1(insulin-like growth factor 1) 반응에서 S6K1 매개 S6 단백질의 인산화를 방지하며, 매우 유사한 RSK(p90 ribosomal S6 kinase) 및 MSK(mitogen- and stress-activated kinase) 키나제의 PMA 유도 기질 인산화에는 영향을 미치지 않습니다. 이 화학 물질은 또한 S6K1의 T-루프 및 소수성 모티프의 인산화를 유도하는 것으로 밝혀졌으며, 이 효과는 mTORC1(mTOR complex 1)에 의존합니다. mTORC1의 활성에는 영향을 미치지 않습니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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고객 제품 검증
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데이터 출처 [ PLoS One , 2014 , 9(2), e90388 ]
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데이터 출처 [ , , Front Immunol, 2017, 7:685 ]
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데이터 출처 [ , , Mol Cancer Ther, 2015, 14(3): 799-809 ]
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데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2016, 7(8):9163-74 ]
Sellecks PF-4708671 인용됨 60 출판물
| SCFβ-TrCP targets Ajuba for degradation in a GSK3β-dependent manner in colorectal cancer [ Neoplasia, 2025, 66:101175] | PubMed: 40367710 |
| IL-13 May Could Enhance the Proliferation and Affect the Differentiation of Nasal Epithelium Basal Cells Through the mTOR/p70S6K1 Pathway in Chronic Rhinosinusitis With Nasal Polyps [ Mediators Inflamm, 2025, 2025:8108993] | PubMed: 40438321 |
| mTORC2-driven chromatin cGAS mediates chemoresistance through epigenetic reprogramming in colorectal cancer [ Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01473-0] | PubMed: 39080411 |
| Epstein-Barr Virus Latent Membrane Protein 2A (LMP2A) Enhances ATP Production in B Cell Tumors through mTOR and HIF-1α [ Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3944] | PubMed: 38612754 |
| Duloxetine enhances the sensitivity of non-small cell lung cancer cells to EGFR inhibitors by REDD1-induced mTORC1/S6K1 suppression [ Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100] | PubMed: 38590408 |
| STING Suppresses Mitochondrial VDAC2 to Govern RCC Growth Independent of Innate Immunity [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(3):e2203718] | PubMed: 36445063 |
| The translational oscillation in oocyte and early embryo development [ Nucleic Acids Res, 2023, 51(22):12076-12091] | PubMed: 37950888 |
| Pharmacological inhibition of S6K1 rescues synaptic deficits and attenuates seizures and depression in chronic epileptic rats [ CNS Neurosci Ther, 2023, 10.1111/cns.14475] | PubMed: 37736829 |
| mTORC1/ERK1/2 Interplay Regulates Protein Synthesis and Survival in Acute Myeloid Leukemia Cell Lines [ Biology (Basel), 2023, 12(5)676] | PubMed: 37237490 |
| Stress Granules determine the Development of Obesity-associated Pancreatic Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1672.2021] | PubMed: 35674408 |
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