Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
Suspended in 0.5% methylcellulose
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
1.000mg/ml
(2.63mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, take 1 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
PF-4989216은 p110α, p110β, p110γ, p110δ 및 VPS34에 대해 각각 2 nM, 142 nM, 65 nM, 1 nM 및 110 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 PI3K 억제제입니다.
표적
p110δ (Cell-free assay)
p110α (Cell-free assay)
p110γ (Cell-free assay)
1 nM
2 nM
65 nM
시험관 내(In vitro)
PF-4989216은 NCI-H69, NCI-H1048 및 Lu99A 세포와 같이 PIK3CA 돌연변이가 있는 SCLC 세포에서 세포 생존력을 유의하게 억제합니다. 이 화합물은 PI3K 신호 억제를 통해 세포 주기 진행을 차단하고 SCLC에서 세포 변형을 감소시킵니다. PIK3CA 돌연변이가 있는 SCLC에서 BIM 매개 세포자멸사를 유도합니다.
생체 내(In Vivo)
NCI-H69 또는 NCI-H1048 이종이식 종양을 보유한 SCID 마우스에서 PF-4989216 (350 mg/kg, p.o.)은 PI3K 인산화 신호를 억제하고 항종양 활성을 유도합니다.
SCLC cells are cultured (5,000 cells/well) in a 96-well microtiter plate at 37°C in 5% CO2 in supplier-recommended growth media and this compound is added to each well starting at 10 μM with a 3-fold serial dilution. At 72 hours after compound addition, CellTiter-Glo (CTG) Solution is added per the manufacturer's instructions. Luminescence is read on an Envision plate reader. All experiments are run in duplicate and have been repeated at least three times.
SCID mice bearing NCI-H69 or NCI-H1048 xenograft tumors
용량
350 mg/kg
투여
p.o.
참조
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24240111/
Sellecks PF-4989216 인용됨 1 출판물
Overexpression of ATP-Binding Cassette Subfamily G Member 2 Confers Resistance to Phosphatidylinositol 3-Kinase Inhibitor PF-4989216 in Cancer Cells.
[ Mol Pharm, 2017, 14(7):2368-2377]
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