PF-573228

카탈로그 번호S2013 배치:S201305

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기술 자료

화학식

C22H20F3N5O3S
분자량 491.49 CAS 번호 869288-64-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO Insoluble
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 PF-573228은 FAK의 ATP 경쟁적 inhibitor로, 세포 유리 분석에서 4 nM의 IC50을 가지며, Pyk2, CDK1/7 및 GSK-3β보다 FAK에 대해 약 50~250배 선택적입니다. 이 화합물은 apoptosis를 유도합니다.
표적
FAK
(Cell-free assay)
4 nM
시험관 내(In vitro) PF-573228은 REF52 세포, PC3 세포, SKOV-3 세포, L3.6p1 및 F-G, MDCK 세포에서 FAK Tyr397의 인산화를 30-500 nM의 IC50으로 차단합니다. 그러나 80% FAK 인산화 억제를 보이는 이 화합물 (1 μM)은 세포 성장 또는 apoptosis를 억제하지 못합니다. 이 화학물질로 세포를 유사하게 처리한 결과, 혈청 또는 FN 유도 이동이 억제되고 초점 접착 회전율이 감소했습니다.
생체 내(In Vivo) Ctrl-MT 마우스에서 PF-573,228에 의한 FAK 억제는 유선 종양 형성 및 폐 전이를 유의하게 억제합니다. 대조적으로, MFCKO-MT 마우스에 이 화합물을 처리해도 이 마우스의 유선 상피 세포에 FAK가 없기 때문에 예상대로 유선 종양의 시작에는 영향을 미치지 않았습니다 .

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 친화도 결정

    정제된 활성화 FAK 키나제 도메인(아미노산 410-689)은 50 μM ATP와 10 μg/well의 Glu 및 Tyr 무작위 펩타이드 중합체(몰비 4:1), poly(Glu/Tyr)과 키나제 버퍼(50 mM HEPES, pH 7.5, 125 mM NaCl, 48 mM MgCl2)에서 15분 동안 반응시킵니다. poly(Glu/Tyr)의 인산화는 1 μM의 최고 농도에서 시작하여 1/2-Log 농도로 계열 희석된 화합물로 도전됩니다. 각 농도는 삼중으로 실행됩니다. poly(Glu/Tyr)의 인산화는 일반적인 항-포스포-티로신(PY20) 항체로 감지된 다음, 서양 고추냉이 과산화효소 접합 염소 항-마우스 IgG 항체로 감지됩니다. 표준 서양 고추냉이 과산화효소 기질 3, 3
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    REF52 or PC3 cells

  • 농도

    ~10 μM

  • 배양 시간

    3 days

  • 방법

    Growth assays are performed by seeding 1 × 104 REF52 or PC3 cells/well of a 24-well plate in triplicate 24 h prior to daily treatment with the indicated concentrations of this compound for 3 days. Subsequently, the cells are harvested and counted.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Ctrl-MT and MFCKO-MT mice

  • 용량

    5 mg/kg

  • 투여

    oral administration

참조

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=17395594
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21471206/

고객 제품 검증

<p>OVISE cells were incubated for 25 hr at the indicated concentrations of the FAK inhibitors. Immunoblots were performed to assess inhibition of auto-phosphorylation by the FAK inhibitors.</p>

데이터 출처 [ PLoS One , 2014 , 9(2), e88588 ]

<p>Cell growth inhibition of non-small cell lung carcinoma (NSCLC) by Focal adhesion kinase (FAK) inhibitor PF-573228. PF-573228 was applied on NCI-H460 and COR-L23, both derived from large cell lung carcinoma. Hence, it acted similarly showing strong inhibitory potential in both cell lines by suppressing the growth of 50% of cells between 4 and 7 礛.</p>

, 2014 , Dr.Milica Pesic from Institute for Biological Research

<p>FAK inhibition blunted the increased migration induced by PGC1α depletion. G361 cells were subjected to 24 h transwell migration assays in the presence of DMSO or various doses of FAK inhibitor PF-573228. Images represent three pictures captured with scale bar representing 100 μm.</p>

, , Nature, 2016, 537(7620):422-429.

(b) Using PF-573228 at a concentration range of 0.01–10 μM for 24 hours decreased phosphorylated FAK expression in a time-dependent manner, and there was a 70% inhibition rate at the range of 5–10 μM.

데이터 출처 [ , , Sci Rep, 2017, 7:43146 ]

Sellecks PF-573228 인용됨 99 출판물

The essential clathrin adapter protein complex-2 is tumor suppressive specifically in vivo [ Nat Commun, 2025, 16(1):2254] PubMed: 40050266
Galectin-3-integrin α5β1 phase separation disrupted by advanced glycation end-products impairs diabetic wound healing in rodents [ Nat Commun, 2025, 16(1):7287] PubMed: 40775187
Combined inhibition of focal adhesion kinase and RAF/MEK elicits synergistic inhibition of melanoma growth and reduces metastases [ Cell Rep Med, 2025, 6(2):101943] PubMed: 39922199
Mechanobiological mechanism of cyclic stretch-induced cell columnarization [ Cell Rep, 2025, 44(5):115662] PubMed: 40338742
LATS1/2 inactivation in the mammary epithelium drives the evolution of a tumor-associated niche [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00370-3] PubMed: 39953252
Urothelial collective-gliding response acts as a toll-like receptor 4-associated defense mechanism [ iScience, 2025, 28(10):113553] PubMed: 41079633
Fibulin-4 and latent-transforming growth factor beta-binding protein-4 interactions with syndecan-2 and syndecan-3 are required for elastogenesis [ FASEB J, 2025, 39(7):e70505] PubMed: 40168061
LIPUS promotes osteogenic differentiation of rat BMSCs and osseointegration of dental implants by regulating ITGA11 and focal adhesion pathway [ BMC Oral Health, 2025, 25(1):22] PubMed: 39755586
The role of focal adhesion kinase in bladder cancer: translation from in vitro to ex vivo human urothelial carcinomas [ Radiol Oncol, 2025, 59(3):349-367] PubMed: 40959921
APOE- ε4-induced Fibronectin at the blood-brain barrier is a conserved pathological mediator of disrupted astrocyte-endothelia interaction in Alzheimer's disease [ bioRxiv, 2025, 2025.01.24.634732] PubMed: 39975303

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