PF-6260933

카탈로그 번호S6499 배치:S649902

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기술 자료

화학식

C₁₆H₁₃ClN₄

분자량

296.75

CAS 번호

1811510-56-1

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

59 mg/mL (198.82 mM)

Ethanol

2 mg/mL (6.73 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.000mg/ml (10.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.500mg/ml (5.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

PF-6260933 (PF-06260933)은 3.7 nM의 IC50을 가지며 우수한 키놈 선택성을 지닌 MAP4K4의 강력한 억제제입니다.

표적

MAP4K4

3.7 nM

시험관 내(In vitro)

이 화합물은 우수한 물리화학적 특성뿐만 아니라 중간 정도의 인간 간 미세소체(HLM) 청소율을 보입니다.

생체 내(In Vivo)

경구 투여(10 mg/kg) 후, PF-6260933은 마우스 모델에서 투여 후 약 4-6시간 동안 세포 IC50 값 이상의 유리 약물 농도를 제공하는 혈장 노출을 보입니다. 이 화합물은 생체 내 당뇨병 모델에서 도구로 사용될 수 있는 마우스에서 적합한 PK 특성을 가지고 있습니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26617966/

Sellecks PF-6260933 인용됨 3 출판물

Chemical screens in aging-relevant human motor neurons identify MAP4Ks as therapeutic targets for amyotrophic lateral sclerosis [ bioRxiv, 2023, 2023.04.24.538014]	PubMed: 37162962
Intestinal epithelial cell-derived exosomes package microRNA-23a-3p alleviate gut damage after ischemia/reperfusion via targeting MAP4K4 [ Biomed Pharmacother, 2022, 149:112810]	PubMed: 35303564
Bosutinib prevents vascular leakage by reducing focal adhesion turnover and reinforcing junctional integrity. [ J Cell Sci, 2020, 14;133(9) pii: jcs240077]	PubMed: 32198280

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