Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
PF-8380은 생체 외 효소 분석에서 2.8 nM의 IC50을 갖는 강력한 autotaxin (ATX) 억제제입니다.
표적
Autotaxin (Cell-free assay)
2.8 nM
시험관 내(In vitro)
PF-8380은 FS-3 기질과 함께 1.16 nM의 IC50으로 쥐 autotaxin을 억제합니다. 이 화합물과 함께 2시간 동안 배양된 인간 전혈에서 autotaxin은 101 nM의 IC50으로 억제되었습니다. 이 화학물질에 의한 autotaxin의 억제는 GBM 세포의 침범, 이동 감소 및 방사선 감수성 증진으로 이어집니다. 방사선 유발 Akt 활성화는 ATX 억제에 의해 폐지됩니다. 또한, ATX 억제는 종양 혈관 형성 감소 및 종양 성장 지연으로 이어집니다.
생체 내(In Vivo)
방사선 조사 전 PF-8380으로 전처리하면 방사선 유발 종양 혈관 내피 세포의 혈관 신생이 억제되고 생체 내 교종 종양 성장이 지연되었습니다. 이 화합물 30 mg/kg의 경구 투여는 쥐 공기 주머니 모델에서 염증성 과통각을 감소시키며, 3시간 이내에 혈장과 염증 부위 조직 모두에서 LPA 수치가 95% 이상 감소하는 것을 보였습니다.
GL261 or U87-MG cells are plated in triplicate onto 6 cm plates and allowed to grow to 70% confluence. The semi-confluent cell layer is scratched with a sterile 200 μL pipette tip to create a scratch devoid of cells and plates are washed once with PBS to remove non-adherent cells and debris. For radiosensitization drug studies, cells are treated with 1 μM PF-8380 or DMSO for 45 min prior to irradiation with 4 Gy, and then incubated at 37°C in 5% CO2. Control plates are monitored for cell migration (20–24 h). Cells are fixed with 70% ethanol and stained with 1% methylene blue. To quantify migration, cells in three randomly selected high power fields (HPFs) in the scratched area are counted and normalized for surrounding cell density.
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