PF 429242

카탈로그 번호S6418 배치:S641801

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기술 자료

화학식

C₂₅H₃₅N₃O₂

분자량

409.56

CAS 번호

947303-87-9

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

82 mg/mL (200.21 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

PF 429242는 IC50이 170 nM인 S1P 억제제로 알려져 있으며, 100 μM 이하의 농도에서 트립신, 엘라스타제, 프로테이나제 K, 플라스민, 칼리크레인, 인자 XIa, 트롬빈 또는 푸린의 유의미한 억제를 보이지 않았으며, 유로키나제(IC50 = 50 μM) 및 인자 Xa(IC50 = 100 μM)의 약한 억제만을 보였습니다.

표적

S1P
(Cell-free assay)

170 nM

시험관 내(In vitro)

배양된 인간 간(Hep-G2) 세포에서 PF-429242는 SREBP의 단백질 분해 처리 및 핵 전위를 방지하고, 콜레스테롤 합성 및 지방산 합성 관련 주요 유전자의 발현을 감소시키며, 세포 독성 없이 두 경로를 모두 억제합니다. PF-429242의 첨가는 여러 영장류 유래 세포에서 모든 DENV 혈청형의 바이러스 전파를 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

PF-429242의 PK 데이터는 랫트에서 빠른 청소율(CL = 75 ml/min/kg)과 낮은 경구 생체이용률(5%)을 보였습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 HeLa cells 농도 3 to 300 µM 배양 시간 72 h 방법 HeLa cells are seeded in MEM supplemented with 2% FCS and 0.2 mM nonessential amino acids, which contained 3 to 300 µM of PF-429242. After 72 h post drug treatment, a CellTiter-Glo mixture is added to the cultured cells, and the intracellular ATP is measured for luminescence intensity with ARVO MX/Light 1420 Multilabel/Luminescence counter.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 CD-1 mice 용량 10 and 30 mg/kg/dose 투여 i.p.

세포 분석:^{^[2]}

세포주
HeLa cells
농도
3 to 300 µM
배양 시간
72 h
방법
HeLa cells are seeded in MEM supplemented with 2% FCS and 0.2 mM nonessential amino acids, which contained 3 to 300 µM of PF-429242. After 72 h post drug treatment, a CellTiter-Glo mixture is added to the cultured cells, and the intracellular ATP is measured for luminescence intensity with ARVO MX/Light 1420 Multilabel/Luminescence counter.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
CD-1 mice
용량
10 and 30 mg/kg/dose
투여
i.p.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17583500/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26875984/

Sellecks PF 429242 인용됨 2 출판물

The Scap-SREBP1-S1P/S2P lipogenesis signal orchestrates the homeostasis and spatiotemporal activation of NF-κB [ Cell Rep, 2023, 42(6):112586]	PubMed: 37267109
RORγ Is a Targetable Master Regulator of Cholesterol Biosynthesis in a Cancer Subtype [ Nat Commun, 2019, 11;10(1):4621]	PubMed: 31604910

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