PFI-3

카탈로그 번호S7315 배치:S731502

인쇄

기술 자료

화학식

C19H19N3O2
분자량 321.37 CAS 번호 1819363-80-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 64 mg/mL (199.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 3.850mg/ml (11.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.380mg/ml (1.18mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 PFI-3는 SMARCA2, SMARCA4 및 PB1(5) 브로모도메인을 포함한 SMARCA 브로모도메인에 대한 선택적 화학 프로브입니다.
표적
PB1(5) bromodomains SMARCA4
(Cell-free assay)		 SMARCA2B
(Cell-free assay)		 SMARCA2A
(Cell-free assay)
55 nM(Kd) 72 nM(Kd) 110 nM(Kd)
시험관 내(In vitro) PFI-3는 테스트된 다른 36가지 키나아제보다 PB1(5) 및 SMARCA2/4에 대해 유의미한 선택성을 보입니다. 이 화합물은 필수 BAF 브로모도메인에 선택적으로 결합하는 강력하고 세포 활성 단백질 상호작용 억제제입니다. 102개의 세포 수용체와 30개의 효소 분석을 포함하는 상업적 스크리닝 패널에서 스크리닝되었으며, 마이크로몰 친화도를 갖는 4개의 GPCR에 대한 상호작용만 밝혀졌고, BRD 계열 외부에서는 유의미한 추가 상호작용이 없어 탁월한 광범위한 약리학적 선택성을 확인시켜 줍니다. 안정성 측정 결과, 이 화학 물질은 37°C에서 수용액에서 7일 이상 반감기를 가짐이 확인되었습니다. 장기 실험에서, 줄기세포 분화에 중요한 유전자 발현 프로그램을 유의미하게 변경했습니다. 이 화합물은 Brg1 결손의 효과를 모방하여 이들 유전자의 TSS 및 Stat3 결합 부위에서 억제성 H3K27me3 마크의 증가를 초래합니다. PBS, pH 7.4, 20°C에서 반감기는 >250시간입니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    trophoblast stem cells

  • 농도

    2 μM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    TSC are cultured in stemness or differentiation conditions and treated with 2 μM PFI-3 or 10 μM control compound or indicated concentrations for 24 hours or during the entire differentiation induction (4 days), respectively. In case of the differentiation samples, this compound or control compound exposure started 1 day before the induction of differentiation. RNA was isolated as for the ESC samples.

참조

  • http://www.thesgc.org/chemical-probes/PFI-3
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26702435/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27115555/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26139243/

고객 제품 검증

Western blot analysis of Brg1, α-SMA and Col1a1 expression in the presence of PFI-3(0uM, 5uM, 10uM,20uM,40uM,80uM) for 48 h in the indicated concentration in LX-2 cells.

데이터 출처 [ , , Exp Cell Res, 2018, 364(2):191-197 ]

Sellecks PFI-3 인용됨 13 출판물

RNF138 inhibits late inflammatory gene transcription through degradation of SMARCC1 of the SWI/SNF complex [ Cell Rep, 2023, 42(2):112097] PubMed: 36800290
Brahma-related gene 1 acts as a profibrotic mediator and targeting it by micheliolide ameliorates peritoneal fibrosis [ J Transl Med, 2023, 21(1):639] PubMed: 37726857
Actionable Cytopathogenic Host Responses of Human Alveolar Type 2 Cells to SARS-CoV-2 [ Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9] PubMed: 33259812
Dual roles of chromatin remodeling protein BRG1 in angiotensin II-induced endothelial-mesenchymal transition [ Cell Death Dis, 2020, 11(7):549] PubMed: 32683412
Brahma-Related Gene 1 Deficiency in Endothelial Cells Ameliorates Vascular Inflammatory Responses in Mice [ Front Cell Dev Biol, 2020, 8:578790] PubMed: 33330454
BRG1 Stimulates Endothelial Derived Alarmin MRP8 to Promote Macrophage Infiltration in an Animal Model of Cardiac Hypertrophy [ Front Cell Dev Biol, 2020, 8:569] PubMed: 32733885
Chemical Genetics Screen Identifies Epigenetic Mechanisms Involved in Dopaminergic and Noradrenergic Neurogenesis in Zebrafish. [ Front Genet, 2020, 11:80] PubMed: 32158467
The maternal to zygotic transition regulates genome-wide heterochromatin establishment in the zebrafish embryo [ Nat Commun, 2019, 10(1):1551] PubMed: 30948728
Dynamic reversal of random X-Chromosome inactivation during iPSC reprogramming. [ Genome Res, 2019, 29(10):1659-1672] PubMed: 31515287
Targeting CDK9 Reactivates Epigenetically Silenced Genes in Cancer [Zhang H, et al. Cell, 2018, 175(5):1244-1258] PubMed: 30454645

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.