PFK158

카탈로그 번호S8807 배치:S880702

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기술 자료

화학식

C₁₈H₁₁F₃N₂O

분자량

328.29

CAS 번호

1462249-75-7

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

66 mg/mL (201.04 mM)

Ethanol

4 mg/mL (12.18 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.300mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.300mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

PFK158은 PFKFB3의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 개선된 PK 특성을 가지며 여러 인간 유래 종양 마우스 모델에서 약 80%의 성장 억제를 유발합니다.

표적

PFKFB3

시험관 내(In vitro)

PFK158은 산부인과 암세포에서 포도당 흡수 감소, ATP 생산, 젖산 방출 및 세포자멸사 유도를 유발합니다. 이 화합물 치료는 화학요법 내성 세포를 민감하게 만들고 세포 사멸을 유도합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Female athymic nude mice (nu/nu) (5-6 weeks old) 용량 25 mg/kg 투여 i.p.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30226266/

Sellecks PFK158 인용됨 8 출판물

Tolerance to Lung Infection in TWIK2 K+ Efflux Mediated Macrophage Trained Immunity [ bioRxiv, 2025, 2025.05.25.655979]	PubMed: 40501813
Generation of blastoids from human parthenogenetic stem cells [ Life Med, 2023, 2(1):lnad006]	PubMed: 39872951
Microglial hexokinase 2 deficiency increases ATP generation through lipid metabolism leading to β-amyloid clearance [ Nat Metab, 2022, 4(10):1287-1305]	PubMed: 36203054
Glycolysis Dependency as a Hallmark of SF3B1-Mutated Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(9)2113]	PubMed: 35565242
In Vivo Targeting Replication Protein A for Cancer Therapy [ Front Oncol, 2022, 12:826655]	PubMed: 35251993
Glycolysis Inhibition Induces Functional and Metabolic Exhaustion of CD4+ T Cells in Type 1 Diabetes [ Front Immunol, 2021, 12:669456]	PubMed: 34163475
Targeting MYC-enhanced glycolysis for the treatment of small cell lung cancer [ Cancer Metab, 2021, 9(1):33]	PubMed: 34556188
Deamidation Shunts RelA From Mediating Inflammation to Aerobic Glycolysis [ Cell Metab, 2020, 5;31(5):937-955e7]	PubMed: 32325032

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