Phentolamine Mesylate

카탈로그 번호S2038 배치:S203802

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기술 자료

화학식

C17H19N3O.CH4O3S
분자량 377.46 CAS 번호 65-28-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 76 mg/mL (201.34 mM)
Water 76 mg/mL (201.34 mM)
Ethanol 76 mg/mL (201.34 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Phentolamine Mesylate (Phentolamine methanesulfonate)는 고혈압 에피소드의 예방 또는 조절에 사용되는 가역적이고 비선택적인 alpha-adrenergic receptor 길항제입니다.
표적
α-adrenergic receptor
시험관 내(In vitro)

Phentolamine Mesylate는 음경해면체 막에서 비교적 높은 친화도로 선택적 알파 1 수용체 길항제 [125I]HEAT 및 [3H]prazosin과 알파 2 수용체 길항제 [3H]rauwolscine 및 [3H]RX 821002의 결합을 대체합니다. Phentolamine Mesylate는 아드레날린성 효능제인 페닐레프린, 노르에피네프린, 옥시메타졸린 및 UK 14,304로 사전 수축된 발기 조직 스트립과 비아드레날린성 수축제인 엔도텔린 및 KCl에서 농도 의존적 이완을 유발합니다. Phentolamine Mesylate는 알파 1 및 2 아드레날린 수용체의 직접적인 길항작용과 산화질소 합성효소 활성화를 시사하는 비아드레날린성, 내피 매개 메커니즘을 통한 간접적인 기능적 길항작용을 통해 음경해면체 발기 조직의 이완을 유도합니다. 알파-아드레날린 길항제인 Phentolamine은 치과 마취제 제형에 사용되는 에피네프린과 관련된 혈관 수축을 차단하여 주사 부위에서 국소 마취제의 전신 흡수를 향상시킵니다.

생체 내(In Vivo)

Phentolamine은 알파1 및 알파2 수용체에 유사한 친화도를 갖는 가역적인 경쟁적 알파-아드레날린 길항제입니다. Phentolamine Mesylate는 말초 혈관 저항을 감소시켜 혈관 확장을 유발하고 따라서 저혈압을 유발합니다. Phentolamine Mesylate (30 및 100 nM)는 토끼 음경해면체의 전기장 자극 유발 이완을 용량 의존적으로 향상시킵니다. Phentolamine은 알파-아드레날린 수용체 차단과 무관하게 토끼 음경해면체를 이완시킵니다. Phentolamine Mesylate는 NO 합성효소를 활성화하여 토끼 음경해면체의 비아드레날린성 비콜린성 뉴런을 이완시키며 알파-아드레날린 수용체 차단과 무관합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9884917/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18547152/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8583353/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11468007/

Sellecks Phentolamine Mesylate 인용됨 4 출판물

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Coumarins with Different Substituents from Leonurus japonicus Have Opposite Effects on Uterine Smooth Muscle [ Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10162] PubMed: 39337649
Stress-induced stenotic vascular remodeling via reduction of plasma omega-3 fatty acid metabolite 4-oxoDHA by noradrenaline [ Sci Rep, 2024, 14(1):4178] PubMed: 38378892
Chronic stress promotes glioma cell proliferation via the PI3K/Akt signaling pathway [ Oncol Rep, 2021, 46(3)202] PubMed: 34296295

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