Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
PI-1840은 가역적이고 선택적인 키모트립신 유사 (CT-L) 억제제로, IC50은 27nM이며 다른 두 가지 주요 Proteasome 단백질 분해 활성인 트립신 유사 (T-L) 및 포스트글루타밀-펩타이드-가수분해 유사 (PGPH-L)에는 거의 영향을 미치지 않습니다.
표적
Chymotrypsin-like proteasome
27 nM
시험관 내(In vitro)
PI-1840은 온전한 인간 MDA-MB-468 암세포에서 0.37μM의 IC50으로 Proteasome CT-L 활성을 강력하게 억제하고 인간 MDA-MB-468 세포의 증식/생존을 억제합니다. 온전한 암세포에서 이 화합물은 CT-L 활성을 억제하고 Proteasome 기질 p27, Bax 및 IκB-α의 축적을 유도하며 생존 경로 및 생존력을 억제하고 세포자멸사를 유도합니다.
생체 내(In Vivo)
PI-1840 (150 mg/kg i.p.)은 MDA-MB-231 유방암이 있는 쥐의 종양 성장을 억제합니다.
고처리량 스크리닝에서 형광 펩타이드를 기질로 사용하여 (10μM에서) ChemBridge의 50,000개 화합물 라이브러리에서 정제된 토끼 20S Proteasome의 CT-L 단백질 분해 활성에 대한 억제 활성을 분석합니다. T-L 및 PGPH-L에 대한 CT-L의 선택성을 테스트하기 위해 해당 형광 펩타이드를 사용합니다. 간략하게, 1nM의 정제된 20S 토끼 Proteasome을 CT-L 활성을 위해 20μM Suc-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC와, T-L 활성을 위해 Bz-Val-Gly-Arg-AMC와, PGPH-L 활성을 위해 벤질옥시카르보닐 Z-Leu-Leu-Glu-AMC와 함께 37°C에서 1시간 동안 100μL의 분석 완충액 (50mM Tris-HCl, pH 7.6)에 이 화합물의 유무에 관계없이 배양합니다. 배양 후, 가수분해된 7-아미도-4-메틸-쿠마린 (AMC) 그룹의 생성은 355nm의 여기 필터와 460nm의 방출 필터가 있는 WALLAC Victor2 1420 Multilabel Counter를 사용하여 측정됩니다. 방출된 AMC의 양은 선형 범위 내에 있습니다. 보르테조밉은 IC50 결정에 대한 양성 대조군으로 사용됩니다. 전체 세포에서 Proteasome 활성을 결정하기 위해 20S 토끼 Proteasome 대신 배양된 세포 용해물에서 추출물 (5μg)을 사용하며 위에서 언급한 동일한 분석을 따릅니다.
Cells are plated in 96-well plates in 100 μL medium and allowed to attach overnight. Cells are then incubated for 120 h with varying concentrations of this compound. Media is aspirated and replaced with 100 μL complete media containing 1 mg/ml MTT and incubated for three hours at 37 °C in 5% CO2 humidified incubator. Media is then aspirated and DMSO is added. Cells are incubated for 10 min at room temperature while shaking, and the absorbance is determined at 540 nm using a μQuant spectrophotometric plate reader. The IC50 values are determined using equation under CT-L, T-L, PGPH-L proteolytic activity assays.
Prolonged unfolded protein reaction is involved in the induction of chronic myeloid leukemia cell death upon oprozomib treatment
[ Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143]
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