Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
PI-3065는 IC50 15 nM의 선택적 p110δ 억제제로, 다른 PI3K 계열 구성원보다 70배 이상 높은 선택성을 보입니다.
표적
p110δ (Cell-free assay)
p110β (Cell-free assay)
15 nM
1078 nM
시험관 내(In vitro)
PI-3065는 검출 가능한 수준의 p110δ를 발현하지 않는 4T1 세포의 성장을 억제하지 않습니다.
생체 내(In Vivo)
마우스 모델에서 PI-3065 (75 mg/kg, p.o.)는 p110δ의 비활성화를 통해 4T1 종양 성장 및 전이를 억제합니다. 췌장 선암의 LSL.KrasG12D/+; p53R172H/+; PdxCretg/+ (또는 KPC) 모델에서, 이 화합물은 생존율을 연장하고 육안적 전이 및 기타 질병 관련 병리의 발생률을 감소시킵니다.
Proliferation of 4T1 cells is assayed following a 4-h treatment with the indicated p110δ inhibitors, then washing and MTS staining are carried out after 48 h culture.
PI3Kδ inhibition modulates regulatory and effector T-cell differentiation and function in chronic lymphocytic leukemia
[ Leukemia, 2019, 33(6):1427-1438]
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