Piceatannol

카탈로그 번호S3026 배치:S302605

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기술 자료

화학식

C14H12O4
분자량 244.24 CAS 번호 10083-24-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 48 mg/mL (196.52 mM)
Ethanol 48 mg/mL (196.52 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 4.000mg/ml (16.38mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 천연 스틸벤인 Piceatannol은 선택적 Syk 억제제이며 Lyn에 비해 ~10배의 선택성을 가집니다.
표적
Syk
(Cell-free assay)		 Lyn
(Cell-free assay)		 cAK
(Cell-free assay)		 PKC
(Cell-free assay)		 MLCK
(Cell-free assay)		 더 보기
3 μM 8 μM 12 μM
시험관 내(In vitro) Piceatannol은 Lyn에 비해 Syk에 대해 ~10배의 선택성을 나타냅니다. 이 화합물로 RBL-2H3 세포를 처리하면 항원 자극에 의한 Syk 및 대부분의 다른 세포 단백질의 인산화를 강력하게 억제하지만, 수용체 β 또는 γ 서브유닛은 억제하지 않으며, 이는 용량 의존적입니다. 또한 비만 세포에서 히스타민 방출을 강력하게 억제합니다. 이 화학 물질에 의한 Syk의 선택적 억제는 1,4,5-IP3 합성, 분비 및 막 러플링 및 확산 방지를 포함하여 비만 세포의 수용체 매개 하류 세포 반응을 차단합니다. 이 화합물은 또한 PKA, PKC, MLCK 및 CDPK를 각각 3 μM, 8 μM, 12 μM 및 19 μM의 IC50으로 강력하게 억제합니다. IFNα-유도 STAT3 및 -5의 티로신 인산화를 선택적으로 방지하지만 STAT1 및 -2는 방지하지 않으며, 이는 Jak1 및 IFNAR1 티로신 인산화 손실과 병행되지만 Tyk2 및 IFNAR2는 아닙니다. 이 화학 물질은 caspase-3 활성화 및 CD95/Fas 신호 전달 경로와 독립적인 미토콘드리아 투과성 전환을 통해 BJAB Burkitt 유사 림프종 세포에서 25 μM의 ED50으로 강력하게 세포 사멸을 유도합니다. TNF, H2O2, PMA, LPS, okadaic acid 및 ceramide에 의해 유도되는 NF-κB 활성화를 억제합니다. 이 화합물은 TNF-유도 IκBα 인산화, p65 인산화, p65 핵 전위 및 IκBα 키나아제 활성화를 차단함으로써 Syk 키나아제와 독립적으로 TNF-유도 NF-κB 의존성 리포터 유전자 및 기질 금속단백분해효소-9, 사이클로옥시게나아제-2 및 사이클린 D1의 발현을 억제합니다. 이는 ATP 경쟁 방식으로 PI3K와 직접 결합하며, 레스베라트롤보다 더 효과적으로 항동맥경화 효과와 함께 PI3K 활성을 억제합니다. 이 화학 물질은 안드로겐 의존성(AD) 및 안드로겐 비의존성(AI) CaP 세포 증식을 억제하며, 이는 mTOR 및 주요 이펙터 AKT 및 eIF4EBP-1의 발현 감소를 동반합니다.
생체 내(In Vivo) Piceatannol의 경구 투여는 덱스트란 황산나트륨(DSS) 유도 대장염을 가진 BALB/c 마우스에서 대장 구조 파괴의 현저한 개선, 대장 미엘로페록시다아제(MPO) 활성의 유의미한 감소, 그리고 산화질소(NO), 프로스타글란딘(PG) E2 및 전염증성 사이토카인과 같은 염증 매개체의 생산 감소를 유도합니다. 이 화합물 처리는 제2형 당뇨병 모델 db/db 마우스에서 초기 단계의 혈당 수치 상승을 억제하고 후기 단계의 손상된 포도당 내성을 개선합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 시험관 내 단백질-티로신 키나아제 분석

    재조합 Syk는 바쿨로바이러스 감염 St9 세포에서 발현됩니다. 재조합 Syk 활성 분석은 기질로 앙기오텐신 I 펩타이드를 사용하여 수행됩니다. 재조합 Syk의 효소 활성은 다양한 농도의 이 화합물 존재 하에 앙기오텐신 I 펩타이드의 인산화에 의해 측정됩니다.
세포 분석:

[10]
  • 세포주

    LNCaP, DU145, and PC-3

  • 농도

    Dissolved in DMSO, final concentrations ~50 μM

  • 배양 시간

    72 hours and 1 week

  • 방법

    Cells are exposed to increasing concentrations of Piceatannol. For the determination of cell proliferation, cells are assayed at 72 hours by trypan blue exclusion using a hemocytometer. After 1 week, colonies are stained with 1.25% crystal violet and quantified by measuring the absorbance at 595 nm.
동물 연구:

[7]
  • 동물 모델

    Female BALB/c mice with dextran sulfate sodium (DSS)-induced colitis

  • 용량

    ~10 mg/kg/day

  • 투여

    Orally

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7961959/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9581512/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10777558/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11681415/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12444159/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12490796/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18773974/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19887493/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22579688/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22567414/

고객 제품 검증

<p>Change of protein and mRNA with or without the pretreatment of Syk inhibitors. After pretreated with PRT062607 and Piceatannol for 30 min before A. fumigatus hyphae stimulation, activation of Syk was inhibited by 1 μM PRT062607 (p < 0.05), 2 μM PRT062607 (p < 0.01), 5 μM Piceatannol (p < 0.05), 10 μM Piceatannol (p < 0.01) a compared with untreated cells. mRNA expression of IL-1β, IL-6, IL-8 and CXCL1 induced by A. fumigatus hyphae were significantly suppressed b. mRNA expression of IL-1β, IL-6, IL-8, CXCL1 downregulated significantly by 1 μM PRT062607, 2 μM PRT062607, 5 μM Piceatannol, 10 μM Piceatannol. **means p < 0.01, *p < 0.05.</p>

, , BMC Ophthalmol, 2014, 15:56.

Influence of piceatannol and resveratrol on hydrogen peroxide production by human subcutaneous fat tissue. H202 release was monitored on a 30-min period without any added agent, except the chromogenic mixture (basal), or with NADPH oxidase inhibitor (apocynin 10 μM, shaded column), each stilbene at 1 mM, or MAO and SSAO inhibitors (pargyline plus semicarbazide at 1 mM: parg + semi, dotted column). Each column is the mean ± SEM of 16 homogenates from obese patients. Different from basal hydrogen peroxide production at: **P < 0.01.

데이터 출처 [ , , Chem Biol Interact, 2016, 258:115-25. ]

Effect of acupuncture through Baihui (DU20) to Qubin (GB7) on brain histopathology of rats after intracerebral hemorrhage (hematoxylin and eosin staining, original magnification, 200×). (A) Sham group; (B) ICH group; (C) piceatannol group; (D) acupuncture group. Rats in the sham group had no blood injection into the brain, and showed no inflammatory infiltration (arrows) from the semi-dark area and normal microscopic features. Pathological features (arrows) in the ICH group were intracranial blood injection, tissue edema, partial nerve cell necrosis, glial cell swelling, intracellular vacuoles, and inflammatory cell infiltration. Pathological features (arrows) were less severe in rats receiving acupuncture or piceatannol treatment after blood injection. ICH: Intracerebral hemorrhage.

데이터 출처 [ , , Neural Regen Res, 2018, 13(8):1425-1432 ]

HCECs were preincubated for 30 min with syk inhibitor Piceatannol, followed by treatment with hyphae for 15 min. The activation of syk or PLCγ was assayed by Western Blot. Results shown are mean ± SD of three independent experiments. *p < 0.05, **p < 0.001.

데이터 출처 [ , , BMC Ophthalmol, 2018, 18(1):170 ]

Sellecks Piceatannol 인용됨 36 출판물

R406 and its structural analogs reduce SNCA/α-synuclein levels via autophagic degradation [ Autophagy, 2025, 1-17.] PubMed: 40143425
Selective Senolysis of 5FU-Induced CRC Senescent Cells by Piceatannol Through Mitochondrial Depolarization and AIF-Dependent Apoptosis [ Int J Mol Sci, 2025, 26(18)9134] PubMed: 41009697
Polyaniline-Based Glyco-Condensation on Au Nanoparticles Enhances Immunotherapy in Lung Cancer [ ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 14(21):24144-24159] PubMed: 35579575
Piceatannol enhances Beclin-1 activity to suppress tumor progression and its combination therapy strategy with everolimus in gastric cancer [ Sci China Life Sci, 2022, 10.1007/s11427-022-2185-9] PubMed: 36271983
Global post-translational modification profiling of HIV-1-infected cells reveals mechanisms of host cellular pathway remodeling [ Cell Rep, 2022, 38(13):110567] PubMed: 35354044
Main Determinants Affecting the Antiproliferative Activity of Stilbenes and Their Gut Microbiota Metabolites in Colon Cancer Cells: A Structure-Activity Relationship Study [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15102] PubMed: 36499424
Orientia tsutsugamushi Infection Stimulates Syk-Dependent Responses and Innate Cytosolic Defenses in Macrophages [ Pathogens, 2022, 12(1)53] PubMed: 36678402
CCL4-mediated targeting of spleen tyrosine kinase (Syk) inhibitor using nanoparticles alleviates inflammatory bowel disease [ Clin Transl Med, 2021, 11(2):e339] PubMed: 33634985
TREM1 Regulates Neuroinflammatory Injury by Modulate Proinflammatory Subtype Transition of Microglia and Formation of Neutrophil Extracellular Traps via Interaction With SYK in Experimental Subarachnoid Hemorrhage [ Front Immunol, 2021, 12:766178] PubMed: 34721438
Inhibition of Dectin-1 Ameliorates Neuroinflammation by Regulating Microglia/Macrophage Phenotype After Intracerebral Hemorrhage in Mice [ Transl Stroke Res, 2021, 10.1007/s12975-021-00889-2] PubMed: 33539006

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