Pifithrin-μ

카탈로그 번호S2930 배치:S293001

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기술 자료

화학식

C8H7NO2S
분자량 181.21 CAS 번호 64984-31-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 36 mg/mL (198.66 mM)
Ethanol 36 mg/mL (198.66 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 2.000mg/ml (11.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide)는 Bcl-xL 및 Bcl-2에 대한 친화도를 감소시켜 p53의 특이적 억제제이며, 이 화합물은 또한 HSP70 기능 및 Autophagy를 억제합니다.
표적
p53
시험관 내(In vitro) Pifithrin-μ는 p53이 미토콘드리아에 결합하는 것을 방해하고 감마선 조사에 반응하여 생쥐 흉선 세포의 1차 세포 배양에서 p53 의존적인 빠른 Apoptosis를 억제합니다. 이 화합물은 유도 가능한 HSP70 억제제로서 급성 골수성 백혈병(AML) 및 급성 림프모구성 백혈병(ALL) 세포주, 그리고 1차 AML 아세포에서 2.5~12.7 μM 범위의 IC50 값으로 세포 생존력을 유의하게 억제했습니다. 또한 1차 AML 아세포에서 중앙값 IC50이 8.9 μM (범위 5.7-37.2 μM)으로 높은 활성을 보이며 용량 의존적으로 Apoptosis 및 세포 주기 정지를 유도합니다. 또한, 이 화학 물질은 NALM-6 세포에서 활성 형태의 caspase-3를 증가시키고 AKT 및 ERK1/2를 감소시킵니다. Caspase 의존적 및 비의존적 방식으로 Annexin V(+) 세포를 증가시키고 TRAIL 유도 Apoptosis 및 암세포 성장 억제를 촉진합니다.
생체 내(In Vivo) Pifithrin-μ (40 mg/kg, ip)는 C57B1/6J 생쥐에서 8 또는 9 Gy의 전신 감마선 조사에 의한 p53 의존적 Apoptosis로부터 보호 효과를 나타냅니다. 이종이식 마우스 모델에서 이 화합물은 MiaPaca-2 종양 성장에 대한 TRAIL의 억제를 유의하게 향상시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    Primary thymocytes

  • 농도

    0-10 μM

  • 배양 시간

    24 hours

  • 방법

    The number of attached cells is estimated by staining with 0.5% methylene blue and measuring optical density using a Multiscan Ascent microplate reader. Cell viability is determined in suspension of short-term culture of primary thymocytes by staining them with 0.1% trypan blue2 or by analysis of annexin- or propidium iodide (PI)-positive cells by FACScan.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    C57B1/6J mice.

  • 용량

    ~40 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16862141/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22829184/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23371857/

고객 제품 검증

Effect of pifithrin-μ (the inhibitor of mitochondrial translocation of p53) on MEG3-induced apoptosis in TGF-β1-treated LX-2 cells. The inhibitor pifithrin-μ attenuated cleavage of caspase 3 which blocked apoptosis. The results are expressed as relative expression against control expression without treatment.

데이터 출처 [ Biochim Biophys Acta , 2014 , 1842(11), 2204-15 ]

<p>CLL B cells were cultured alone or in the presence of 5, 10, and 15 μM pifithrin-m, and cell apoptosis was analyzed by the Annexin V/PI flow cytometric test. Histograms show the percentage of Annexin V-/PI- cells after 24 h of treatment. Data are reported as means ±SD and were normalized, 100% equal to the means ±SD calculated in the untreated patients (*p<0.01 between untreated [alone, 0] vs. pifithrin-μ treatment at 10 μM and 15 μM; paired Student's t test). Cytograms of the annexin V/PI test related to a representative case are reported. In all conditions, the total cell lysates were subjected to SDS/PAGE, transferred to a nitrocellulose membrane and were detected sequentially with anti-PARP to highlight the apoptosis, anti-HSP70, and anti-b-actin. Figure shows a representative case.</p>

, , J Leukoc Biol, 2016, 100(5):1061-1070

ALDOA overexpression triggered p53-dependent apoptosis in xenograft tumors. (c) Percentage of apoptotic cells in xenograft tumors formed by control cells or ALDOA-overexpressing cells in the presence or absence of p53. (d) Percentage of apoptotic cells in xenograft tumors formed by control cells or cells overexpressing ALDOA in mice treated with pifithrin-μ or vehicle control. **P<0.01.

데이터 출처 [ , , Oncogene, 2018, 37(8):1041-1048 ]

The effect of p53 inhibitor PFT on p53, caspase-3, cleaved caspase-3 and PARP expression levels was measured by western blot analysis.

데이터 출처 [ , , Front Pharmacol, 2018, 9:92 ]

Sellecks Pifithrin-μ 인용됨 27 출판물

Pifithrin-μ sensitizes mTOR-activated liver cancer to sorafenib treatment [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):42] PubMed: 39863613
Sulforaphane attenuates aldose reductase-mediated platelet dysfunction in high glucose-stimulated human platelets via downregulation of the Src/ROS/p53 signaling pathway [ Front Nutr, 2025, 12:1663245] PubMed: 40823012
USP8 and Hsp70 regulate endoreplication by synergistically promoting Fzr deubiquitination and stabilization [ Sci Adv, 2025, 11(12):eadq9111] PubMed: 40106570
Suppression of neuronal CDK9/p53/VDAC signaling provides bioenergetic support and improves post-stroke neuropsychiatric outcomes [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):384] PubMed: 39235466
Suppression of TREX1 deficiency-induced cellular senescence and interferonopathies by inhibition of DNA damage response [ iScience, 2023, 26(7):107090] PubMed: 37416470
p53 regulates the effects of DAPT on Rac1 activation and migration of non-small-cell lung cancer cells [ Heliyon, 2023, 9(3):e14169] PubMed: 36923886
A curcumin analogue GO-Y030 depletes cancer stem cells by inhibiting the interaction between the HSP70/HSP40 complex and its substrates [ FEBS Open Bio, 2023, none] PubMed: 36648092
Paired box 5 increases the chemosensitivity of esophageal squamous cell cancer cells by promoting p53 signaling activity [ Chin Med J (Engl), 2022, 135(5):606-618] PubMed: 35191417
Abrogation of Cellular Senescence Induced by Temozolomide in Glioblastoma Cells: Search for Senolytics [ Cells, 2022, 11(16)2588] PubMed: 36010664
CD44a functions as a regulator of p53 signaling, apoptosis and autophagy in the antibacterial immune response [ Commun Biol, 2022, 5-1:889] PubMed: 36042265

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