Pilaralisib (XL147)

카탈로그 번호S7645 배치:S764501

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기술 자료

화학식

C25H25ClN6O4S
분자량 541.02 CAS 번호 934526-89-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (184.83 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10mM HCl in sterile water

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.500mg/ml (0.92mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 0.5 mg of this product to 10 mM HCl solution, mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Pilaralisib (XL147)은 PI3Kα/δ/γ에 대한 선택적이고 가역적인 클래스 I PI3K 억제제로, 세포 유리 분석에서 IC50이 39 nM/36 nM/23 nM이며, PI3Kβ에는 덜 강력합니다. 1/2상 임상 시험에 도달했습니다.
표적
PI3Kγ PI3Kβ PI3Kδ PI3Kα
23 nM 36 nM 36 nM 39 nM
시험관 내(In vitro) 소아 전임상 시험 프로그램(PPTP) 세포주에서 Pilaralisib (XL147)은 10.9 mM(범위 2.7 mM ~ 24.5 mM)의 중간 상대 IC50 값을 가진 세포독성 활성을 나타냅니다.
생체 내(In Vivo) BALB/c nu/nu 마우스에서 Pilaralisib (XL147) (100 mg/kg, p.o.)은 고형 신경교종 이종이식편에 대한 종양 성장 억제를 유도하며, 치료군에서 0.7%의 독성률만으로 잘 견뎌졌으며, 이는 대조군 동물에서 관찰된 것과 유사합니다. 무흉선 암컷 마우스에서 (100 mg/kg, p.o.)는 유의미한 약물 관련 독성 없이 종양 성장을 유의미하게 지연시킵니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석: [4]
  • 시험관 내 키나아제 억제 분석

    PI3K 동형 효소의 키나아제 활성은 루시퍼라제-루시페린 결합 화학발광을 사용하여 키나아제 반응 후 소모된 ATP의 백분율로 측정되며, ATP 농도는 각 키나아제의 Km과 거의 같습니다. 키나아제 반응은 시험 화합물, ATP 및 키나아제를 20 μL 부피로 혼합하여 시작됩니다. PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ 및 PI3Kδ의 최종 효소 농도는 각각 0.5, 8, 20 및 2 nM입니다. 이 화합물의 다양한 농도를 포함하는 0.5 μL 디메틸설폭사이드(DMSO)를 10 μL 효소 용액(2×농도)과 혼합합니다. 키나아제 반응은 10 μL의 간 포스파티딜이노시톨 및 ATP 용액(2×농도)을 첨가하여 시작됩니다. VPS34, ATP 및 포스파티딜이노시톨의 분석 농도는 각각 40 nM, 1 μM 및 5 μM입니다.
세포 분석:[5]
  • 세포주

    BT474 cells

  • 농도

    6 μM

  • 배양 시간

    5 days

  • 방법

    Cell proliferation is measured by using MTT or pre-mixed WST-1 reagent. For MTT/WST-1 assays, 10,000 cells/well are seeded in 96-well plates. 24 h after plating, cells are treated with DMSO or pilaralisib (XL147). After 5 days of treatment with this compound, MTT/WST-1 assays are performed.
동물 연구:[2]
  • 동물 모델

    BALB/c nu/nu mice with glioma xenografts

  • 용량

    100 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25637314/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23002019/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21368164/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24634413/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23948973/

고객 제품 검증

I. OMI index decreases in BT474 organoids treated with single and combination therapies at 24 hr. J. OMI index of BT474 organoids treated for 72hr. Red bars denote p<0.05 for treated organoids vs. control. H:trastuzumab (anti-HER2); P:paclitaxel (chemotherapy); XL147 (X).

데이터 출처 [ , , Cancer Res, 2014, 74(18):5184-94 ]

G, tumor growth response of HR6 tumors grown in athymic nude mice and treated with single and combination treatments. H, table of earliest detectable (P < 0.05) reduction in tumor size for controlversus treated mice. ^, tumors that initially shrank and then grew; NS, not significant. I, OMI index initially decreases in HR6 organoids treated with paclitaxel, XL147, and combination therapies at 24 hours. J, OMI index of HR6 organoids treated for 72 hours. Red bars, significant reductions in OMI index; P< 0.05, for treated organoids versus control. Blue bars, significant increases in OMIindex;P< 0.05, for treated organoids versus control.

데이터 출처 [ , , Cancer Res, 2014, 74(18):5184-5194. ]

SGC7901 and BGC-823 cells transfected with KLK10 overexpressing plasmid were treated with 10 μg/ml trastuzumab, 5μM XL147, and the combination for 24 hours, p-AKT and total AKT were analyzed by Western blotting

데이터 출처 [ , , J Cell Biochem, 2018, 119(8):6398-6407 ]

Sellecks Pilaralisib (XL147) 인용됨 16 출판물

Pilaralisib inhibits the replication of enteroviruses by targeting the PI3K/AKT signaling pathway [ Virol J, 2025, 22(1):257] PubMed: 40717083
Signaling-induced systematic repression of miRNAs uncovers cancer vulnerabilities and targeted therapy sensitivity [ Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00367-1] PubMed: 37734378
Signaling-induced systematic repression of miRNAs uncovers cancer vulnerabilities and targeted therapy sensitivity [ Cell Rep Med, 2023, 4(10):101200] PubMed: 37734378
Functional Testing to Characterize and Stratify PI3K Inhibitor Responses in Chronic Lymphocytic Leukemia [ Clin Cancer Res, 2022, 28-20:4444-4455] PubMed: 35998013
In Vitro Angiogenesis Inhibition and Endothelial Cell Growth and Morphology [ Int J Mol Sci, 2022, 23(8)4277] PubMed: 35457095
Pharmacological inhibitors of anaplastic lymphoma kinase (ALK) induce immunogenic cell death through on-target effects [ Cell Death Dis, 2021, 12(8):713] PubMed: 34272360
Comprehensive pharmacogenomic characterization of gastric cancer. [ Genome Med, 2020, 18;12(1):17] PubMed: 32070411
The PI3K/mTOR dual inhibitor GSK458 potently impedes ovarian cancer tumorigenesis and metastasis. [ Cell Oncol (Dordr), 2020, 8] PubMed: 32382996
High-Complexity shRNA Libraries and PI3 Kinase Inhibition in Cancer: High-Fidelity Synthetic Lethality Predictions [ Cell Rep, 2019, 27(2):631-647] PubMed: 30970263
Cellular Metabolic Heterogeneity In Vivo Is Recapitulated in Tumor Organoids [ Neoplasia, 2019, 21(6):615-626] PubMed: 31078067

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