Pimavanserin tartrate

카탈로그 번호S8183 배치:S818303

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기술 자료

화학식

C50H68F2N6O4.C4H6O6
분자량 1005.2 CAS 번호 706782-28-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (99.48 mM)
Water 100 mg/mL (99.48 mM)
Ethanol 25 mg/mL (24.87 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5.000mg/ml (4.97mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.250mg/ml (1.24mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Pimavanserin tartrate (ACP-103)은 8.73의 pIC50을 갖는 강력하고 선택적인 세로토닌 5-HT2A 역작용제로, 파킨슨병 관련 정신병 치료에 사용됩니다.
표적
5-HT2A
(cell-based assay)
8.7(pIC50)
생체 내(In Vivo)

랫트에서 Pimavanserin (3 mg/kg, p.o.)은 DOI 유발 머리 경련을 완화합니다. 마우스에서 Pimavanserin (3 mg/kg, p.o.)은 MK-801 유발 과잉 행동을 유의하게 완화합니다. 파킨슨병성 떨림 랫트 모델에서 Pimavanserin (40 mg/kg, i.p.)은 타크린 유발 떨림 턱 움직임을 전반적으로 유의하게 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Male Sprague-Dawley rats

  • 용량

    3 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16469866/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18534670/

Sellecks Pimavanserin tartrate 인용됨 4 출판물

Single-dose psilocybin rapidly and sustainably relieves allodynia and anxiodepressive-like behaviors in mouse models of chronic pain [ Nat Neurosci, 2025, 28(11):2285-2295] PubMed: 41039182
A new class of serotonin 5-HT2A /5-HT2C receptor inverse agonists: Synthesis, molecular modeling, in vitro and in vivo pharmacology of novel 2-aminotetralins [ Br J Pharmacol, 2021, 10.1111/bph.15756] PubMed: 34837227
Repurposing Pimavanserin, an Anti-Parkinson Drug for Pancreatic Cancer Therapy [ Mol Ther Oncolytics, 2020, 19:19-32] PubMed: 33024816
Discovery of Procognitive Antipsychotics by Combining Muscarinic M1 Receptor Structure-Activity Relationship with Systems Response Profiles in Zebrafish Larvae [ ACS Chem Neurosci, 2020, 11(2):173-183] PubMed: 31850734

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