Pimethixene maleate

카탈로그 번호S3913 배치:S391301

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기술 자료

화학식

C₂₃H₂₃NO₄S

분자량

409.5

CAS 번호

13187-06-9

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

82 mg/mL (200.24 mM)

Ethanol

7 mg/mL (17.09 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

항히스타민제, 편두통 치료제 및 항세로토닌성 화합물인 Pimethixene maleate는 다양한 세로토닌 수용체를 포함한 광범위한 모노아민 수용체의 매우 강력한 길항제입니다. Pimethixene maleate는 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 및 Muscarinic M2를 각각 pKi 값 10.22, 10.44, 8.42, 7.63, < 5, 7.30, 7.28, 7.61, 6.37, 8.19, 7.54, 10.14, 8.61 및 9.38로 억제합니다.

표적

5-HT2B (Cell-free assay)	5-HT2A (Cell-free assay)	Histamine H1 Receptor (Cell-free assay)	Muscarinic M2 (Cell-free assay)	Muscarinic M1 (Cell-free assay)	더 보기
10.44(pKi)	10.22(pKi)	10.14(pKi)	9.38(pKi)	8.61(pKi)	더 보기

시험관 내(In vitro)

Pimethixene은 IC50이 밀리몰 농도까지 이르는 췌장암 세포주에 대해 가장 낮은 효능을 보입니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 pancreatic cancer cell lines 농도 10 pM-5 mM 배양 시간 4 days 방법 For IC50 determination of drugs, 5000 cells were seeded in 96‐well plates on day 0. On day 1, drugs in a series of 10‐fold dilutions were added to the cells. For dasatinib and FTY‐720, the doses were from 10 μM to 10 pM; For phenothiazines, the concentration was from 100 μM except pimethixene (5 mM). On day 4, MTT (3‐(4,5‐Dimethylthiazol‐2‐yl)‐2,5‐diphenyltetrazolium bromide) based assays were performed and absorbance was measured at 595 nm with 630 nm.

세포 분석:^{^[2]}

세포주
pancreatic cancer cell lines
농도
10 pM-5 mM
배양 시간
4 days
방법
For IC50 determination of drugs, 5000 cells were seeded in 96‐well plates on day 0. On day 1, drugs in a series of 10‐fold dilutions were added to the cells. For dasatinib and FTY‐720, the doses were from 10 μM to 10 pM; For phenothiazines, the concentration was from 100 μM except pimethixene (5 mM). On day 4, MTT (3‐(4,5‐Dimethylthiazol‐2‐yl)‐2,5‐diphenyltetrazolium bromide) based assays were performed and absorbance was measured at 595 nm with 630 nm.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25666387/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4387089/

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