Pimozide

카탈로그 번호S4358 배치:S435802

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기술 자료

화학식

C28H29F2N3O
분자량 461.55 CAS 번호 2062-78-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 50 mg/mL (108.33 mM)
 
 
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Pimozide (Orap, R6238)는 각각 dopamine D3, D2 and D1 receptors에 대해 Ki가 0.83 nM, 3.0 nM 및 6600 nM인 Dopamine Receptors 길항제입니다. 이 화합물은 또한 각각 Ki가 310 nM 및 39 nM인 5-HT1A and α1-adrenoceptor에 결합 친화성을 나타냅니다. 이는 항종양 활성을 가진 항정신병 약물이며 STAT3 and STAT5 활성을 억제합니다.
표적
STAT3 STAT5 Dopamine D3 receptor
(Cell-free assay)		 Dopamine D2 receptor
(Cell-free assay)		 α1-adrenoceptor
(Cell-free assay)		 더 보기
0.83 nM(Ki) 3.0 nM(Ki) 39 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)

STAT5 억제제인 Pimozide는 프로락틴 유도 ERα 인산화에 영향을 미치지 않습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[4]
  • 세포주

    MMQ rat prolactinoma cell line

  • 농도

    5 µM

  • 배양 시간

    --

  • 방법

    MMQ cells were treated with PRL (20 ng/ml) in the absence and presence of the JAK2 inhibitor AG-490 (50 μM), the PI3K inhibitor wortmannin (0.5 µM), the MEK inhibitor U0126 (10 µM) or the STAT5 inhibitor pimozide (5 µM).

    (Data sourced from selleck products)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28861175/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21233313/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8050464/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33173437/

Sellecks Pimozide 인용됨 4 출판물

The immune checkpoint molecule B7-H4 regulates β-cell mass and insulin secretion by modulating cholesterol metabolism through Stat5 signalling [ Mol Metab, 2025, 91:102069] PubMed: 39571901
Peroxisomal lipid metabolism inhibits Pimozide-induced cancer cell death by regulating ATP homeostasis [ Oncogenesis, 2025, 14(1):31] PubMed: 40841534
A combinatorial therapeutic approach to enhance FLT3-ITD AML treatment [ Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286] PubMed: 37951217
RSK inhibition induces apoptosis by downregulating protein synthesis in a variety of acute myeloid leukemia cell lines [ Biol Pharm Bull, 2021, 10.1248/bpb.b21-00531] PubMed: 34602526

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