Pioglitazone HCl

카탈로그 번호S2046 배치:S204602

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기술 자료

화학식

C19H20N2O3S.HCl
분자량 392.9 CAS 번호 112529-15-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 78 mg/mL (198.52 mM)
Ethanol 4 mg/mL (10.18 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E)은 cytochrome P450 (CYP)2C8 및 CYP3A4 효소의 억제제입니다. 이 화합물은 CYP2C8, CYP3A4 및 CYP2C9를 각각 1.7 μM, 11.8 μM 및 32.1 μM의 Ki 값으로 억제합니다. 또한 인간 PPARγ와 마우스 PPARγ에 대해 각각 0.93 μM 및 0.99 μM의 EC50 값을 갖는 선택적 peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 작용제입니다. 이 화학 물질은 미토콘드리아 철 흡수, 지질 과산화 및 후속 ferroptosis를 억제합니다.
표적
Ferroptosis hPPARγ
(Cell-free assay)		 rPPARγ
(Cell-free assay)		 CYP2C8
(Cell-free assay)		 CYP3A4
(Cell-free assay)		 더 보기
0.93 μM(EC50) 0.99 μM(EC50) 1.7 μM(Ki) 11.8 μM(Ki)
시험관 내(In vitro)

Pioglitazone HCl은 LPS 유도 iNOS 발현 및 NO 생성을 억제하며, iNOS 억제는 도파민성 뉴런을 LPS 손상으로부터 보호하기에 충분합니다. 이 화합물은 적어도 iNOS 발현 및 NO 생성을 억제함으로써 도파민성 뉴런을 LPS 손상으로부터 보호하며, 이는 p38 MAPK 활성 억제를 통해 잠재적으로 매개됩니다. 이는 LPS 유도 p38 MAPK 인산화를 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

경구 투여된 Pioglitazone HCl (0.3-3 mg/kg/일 7일 동안)은 수컷 지방 쥐에서 고혈당증, 고지혈증 및 고인슐린혈증을 용량 의존적으로 감소시킵니다. 이 화합물은 쥐에서 포도당 내성을 개선하고 외인성 인슐린에 대한 혈당 반응 및 혈장 트리글리세리드 제거를 증가시킵니다. 이 화합물로 처리된 형질 전환 마우스는 개선된 근력과 체중을 보였고, 질병 발병이 지연되었으며, 비처리 SOD1-G93A 마우스보다 유의하게 더 오래 생존했습니다. 이 화학 물질은 이들 쥐와 마우스에서 인슐린 저항성 상태로 특징지어지는 고혈당증, 고지혈증, 고인슐린혈증 및 포도당 불내성을 현저히 감소시킵니다. 이는 노란색 KK 마우스의 횡격막 및 지방 조직에서 인슐린 매개 포도당 Metabolism을 강화하고 Zucker 지방 쥐에서 외인성 인슐린에 대한 혈당 반응을 향상시킵니다. 이 약물은 APPV717I 형질 전환 마우스의 해마 및 피질에서 활성화된 미세아교세포 및 반응성 성상교세포 수를 감소시킵니다. 이는 APPV717I 형질 전환 마우스에서 베타-세크레타제-1 (BACE1) mRNA 및 단백질 수준을 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

참조

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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2189419/
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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12642470/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27510639/

고객 제품 검증

<p>Primary hepatocytes were treated with or without 20μM Wy14643/Pioglitazone/Rosiglitazone for 24h followed by stimulation with or without 1μg/ml recombinant human FGF21 for 15min. FGF21 signaling was analyzed by phosphorylation of ERK1/2 and FRS2 examination.</p>

, , Mol Nutr Food Res, 2017, 61(9)

Accumulated 7-day BrdU labeling in representative sections of pancreatic islets from mice fed (A) normal chow, (B) HFD, (C) HFD+clodronate, and (D) HFD+pioglitazone. β-Cells were immunostained with anti-insulin Ab (green) and for replication with anti-BrdU Ab (red). Nuclei were stained in blue. Scale bar, 100 μm. The percentage of BrdU-positive β-cells was calculated. Values are means±SE with 5 pancreas samples in each experimental group analyzed and are shown in E. *P<0.05 where significant difference was detected between the HFD mice and other treatment groups. No significant differencewas detected between the results of other groups.

데이터 출처 [ , , Endocrinology and Metabolism, 2016, 311(4): E763-E771. ]

Sellecks Pioglitazone HCl 인용됨 11 출판물

Mitochondrial GCN5L1 acts as a novel regulator for iron homeostasis to promote sorafenib sensitivity in hepatocellular carcinoma [ J Transl Med, 2024, 22(1):593] PubMed: 38918793
Artificial intelligence-rationalized balanced PPARα/γ dual agonism resets dysregulated macrophage processes in inflammatory bowel disease [ Commun Biol, 2022, 5(1):231] PubMed: 35288651
Adipose Rheb deficiency promotes miR-182-5p expression via the cAMP/PPARγ signaling pathway [ J Genet Genomics, 2022, S1673-8527(22)00133-3] PubMed: 35550871
FGF21 attenuates pulmonary arterial hypertension via downregulation of miR-130, which targets PPARγ [ J Cell Mol Med, 2022, 10.1111/jcmm.17154] PubMed: 34989130
The downregulation of miR-129-5p relieves the inflammatory response in acute respiratory distress syndrome by regulating PPARγ-mediated autophagy [ Ann Transl Med, 2022, 10(6):345] PubMed: 35433953
Rubicon promotes the M2 polarization of Kupffer cells via LC3-associated phagocytosis-mediated clearance to improve liver transplantation [ Cell Immunol, 2022, 378:104556] PubMed: 35700602
Exosomes derived from pioglitazone-pretreated MSCs accelerate diabetic wound healing through enhancing angiogenesis [ J Nanobiotechnology, 2021, 19(1):150] PubMed: 34020670
The Function of PPARγ/AMPK/SIRT-1 Pathway in Inflammatory Response of Human Articular Chondrocytes Stimulated by Advanced Glycation End Products. [ Biol Pharm Bull, 2019, 42(8):1303-1309] PubMed: 31366866
Activation of PPARγ pathway enhances cellular anti-oxidant capacity to protect long-term cultured primary rat neural cells from apoptosis [ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2019, 39(1):23-29] PubMed: 30692062
N-3 polyunsaturated fatty acids increase hepatic fibroblast growth factor 21 sensitivity via a PPAR-γ-β-klotho pathway. [Yang W, et al. Mol Nutr Food Res, 2017, 10.1002/mnfr.201601075] PubMed: 28371258

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