Pioglitazone (U-72107)

카탈로그 번호S2590 배치:s259002

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기술 자료

화학식

C19H20N2O3S
분자량 356.44 CAS 번호 111025-46-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 15 mg/mL (42.08 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Pioglitazone은 당뇨병 치료에 사용되는 선택적 퍼옥시좀 증식자 활성화 수용체 감마(PPARγ) 작용제이며, 완전장 hPPARα에 대한 약한 활성제이지만 완전장 hPPARδ에 대해서는 그렇지 않습니다.
표적
PPARγ
시험관 내(In vitro)

Pioglitazone은 주로 CYP2C8에 의해 대사되며, 시험관 내에서 CYP3A4에 의해 더 적은 정도로 대사됩니다.

생체 내(In Vivo)

Pioglitazone은 광범위한 전방 심근경색을 가진 생쥐에서 심장초음파를 통해 좌심실(LV) 공동 확장 및 기능 장애뿐만 아니라 LV 이완기말 압력을 유의하게 약화시킵니다. 이 화합물은 심근경색 생쥐에서 유의하게 감소된 LV 수축 기능 지표인 LV dP/dt(max) 및 dP/dt(min)을 부분적으로 정상화시킵니다.

이 화합물은 파킨슨병 MPTP 마우스 모델의 선조체와 흑질 치밀부 모두에서 미세아교세포의 활성 감소, iNOS 양성 세포의 유도 감소 및 glial fibrillary acidic protein 양성 세포의 감소를 초래합니다. 이는 NO 매개 세포 손상의 마커인 니트로티로신에 대한 TH 양성 뉴런의 염색을 거의 완전히 차단합니다.

이 화학물질(약 20 mg/kg/일)은 MPTP 유발 글리아 활성화를 약화시키고 파킨슨병 MPTP 마우스 모델의 흑질 치밀부(SNpc)에서 도파민성 세포 손실을 예방합니다.

이는 10개월 된 APPV717I 형질전환 마우스의 해마와 피질에서 활성화된 미세아교세포와 반응성 성상세포의 수 감소를 초래합니다. 이 화합물로 치료하면 염증성 효소인 사이클로옥시게나제 2(COX2) 및 유도성 산화질소 합성효소(iNOS)의 발현이 감소합니다. 또한 베타-분비효소-1(BACE1) mRNA 및 단백질 수준이 감소하고, 가용성 Abeta1-42 펩타이드 수준이 27% 감소합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[3]
  • 동물 모델

    Male C57/Bl6 mice

  • 용량

    20 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16867170/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12473562/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14690537/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12153485/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15817521/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34989130/

고객 제품 검증

<p>PPARγ activation, but not PPARα activation, increases β-klotho expression and FGF21 signaling. Protein (A) levels of β-klotho in hepatocytes after stimulation with or without 20μM Wy14643/Pioglitazone/Rosiglitazone for 24h</p>

, , Mol Nutr Food Res, 2017, doi: 10.1002/mnfr.201601075

<p>Repression of BSEP gene expression upon treatment with reported BSEP inhibitors in human primary hepatocytes. BSEP mRNA expression was measured using real-time PCR in hepatocytes from at least three donors upon treatment with BSEP inhibitors as described in Materials and Methods (A). Dotted lines indicate 20% (dark) and 60% (light) BSEP repression compared with vehicle control (0.1% DMSO). A standard MTT assay as described in Materials and Methods was performed in human primary hepatocytes to monitor cytotoxicities associated with BSEP inhibitors at selected concentrations (B). All the data are expressed as mean±S.D. (n = 3).</p>

, , Drug Metab Dispos, 2014, 42(3):318-22.

RAW264.7 cells and hPBMCs were stimulated with RGZ (10 μmol/liter), pioglitazone (PGZ, 10 μmol/liter), or both. The integrin αV and β5 mRNA (I) or protein (J) levels were examined by RT-qPCR or immunoblotting.

데이터 출처 [ , , J Biol Chem, 2019, 293(43):16572-16582 ]

Macrophage (MΦ) staining in representative sections of pancreatic islets from mice fed (A) normal chow, (B) high-fat diet (HFD), (C) HFD + clodronate, and (D) HFD + pioglitazone. β-Cells were immunostained with anti-insulin Ab (green) and MΦs with anti-F4/80 Ab (red). Nuclei were stained in blue. Scale bar, 50 μm. Most of the F4/80-positive cells are detected within the islets.

데이터 출처 [ , , Am J Physiol Endocrinol Metab, 2016, 311(4):E763-E771. ]

Sellecks Pioglitazone (U-72107) 인용됨 35 출판물

Stromal vascular fraction inhibits renal fibrosis by regulating metabolism and inflammation in obstructive nephropathy [ Front Pharmacol, 2025, 16:1559446] PubMed: 40432888
Characterization of ferroptosis-triggered pyroptotic signaling in heart failure [ Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):257] PubMed: 39327446
PPAR-γ agonists reactivate the ALDOC-NR2F1 axis to enhance sensitivity to temozolomide and suppress glioblastoma progression [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266] PubMed: 38741139
Upregulation of PGC-1α expression by pioglitazone mediates prevention of sepsis-induced acute lung injury [ Braz J Med Biol Res, 2024, 57:e13235] PubMed: 38511769
Mitigation of non-alcoholic steatohepatitis via recombinant Orosomucoid 2, an acute phase protein modulating the Erk1/2-PPARγ-Cd36 pathway [ Cell Rep, 2023, 42(7):112697] PubMed: 37355990
Molecular Signature Predictive of Long-Term Liver Fibrosis Progression to Inform Antifibrotic Drug Development [ Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225] PubMed: 34951993
Artificial intelligence-rationalized balanced PPARα/γ dual agonism resets dysregulated macrophage processes in inflammatory bowel disease [ Commun Biol, 2022, 5(1):231] PubMed: 35288651
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FGF21 attenuates pulmonary arterial hypertension via downregulation of miR-130, which targets PPARγ [ J Cell Mol Med, 2022, 10.1111/jcmm.17154] PubMed: 34989130
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